Acide 5-aminolévulinique : Mécanisme d'action
L'acide 5-aminolévulinique (5-ALA) est un précurseur biochimique naturel de l'hème qui est métabolisé en porphyrines fluorescentes, en particulier en protoporphyrine IX (PPIX), par une série de réactions enzymatiques.
En imagerie : l'administration systémique de 5-ALA entraîne une surcharge du métabolisme de la porphyrine cellulaire, ainsi qu'une accumulation de PPIX dans divers tissus épithéliaux et cancéreux. On a également démontré que le tissu du gliome malin (grade III et IV de l'OMS, par exemple glioblastome multiforme, gliosarcome ou astrocytome anaplasique) synthétise et accumule les porphyrines en réponse à une administration de 5-ALA.
Après instillation intravésicale d'hexyl aminolévulinate, une accumulation intracellulaire des porphyrines survient au niveau des tumeurs de la paroi de la vessie.
Après excitation avec une lumière bleue (lamda=400-410 nm), la PPIX, composée fluorescente et photosensible, apparaît fortement fluorescente (pic à lamda=635 nm) et peut donc être visualisée après modification appropriée d'un microscope neurochirurgical standard. Une fluorescence rouge sur fond bleu des tumeurs précancéreuses et des tumeurs cancéreuses est visible.
Une inflammation peut être à l'origine d'une fausse image de fluorescence.
En cancérologie : après application topique d’acide 5-aminolévulinique, les porphyrines s'accumulent à l'endroit des lésions cutanées traitées, de façon intracellulaire. Les porphyrines intracellulaires (y compris de type PpIX) sont photoactives, avec des composants fluorescents. Sous l'action de la lumière et en présence d'oxygène, de l'oxygène singulet se forme, ce qui risque d'endommager les compartiments cellulaires, en particulier les mitochondries. L'activation par la lumière des porphyrines accumulées entraîne une réaction photochimique et, par conséquent, une phototoxicité pour les cellules cibles exposées à la lumière.
Acide 5-aminolévulinique : Cas d'usage
L'acide 5-aminolévulinique est utilisé dans la prise en charge de :
- carcinomes basocellulaires superficiels,
- détections de tissu vésical malin par cystospopie de fluorescence,
- kératoses actiniques,
- maladies de Bowen,
- visualisations peropératoires du gliome malin.
Acide 5-aminolévulinique (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médicamenteux
ATC | Risque sur la grossesse et l'allaitement | Sport | Vigilance | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS L01 ANTINEOPLASIQUES L01X AUTRES ANTINEOPLASIQUES L01XD SENSIBILISANTS UTILISES DANS LA THERAPIE PHOTODYNAMIQUE ET RADIOTHERAPIQUE L01XD04 ACIDE LEVULINIQUE |
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Indications et modalités d'administrationACIDE [5]-AMINOLEVULINIQUE (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médicIndications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Kératose actinique
Posologie
Unité de prise emplâtre - acide 5-aminolévulinique (chlorhydrate) : 8 mg
Modalités d'administration - Voie cutanée
- Appliquer sur une surface nettoyée et séchée
- Laisser en contact pendant 4 heures avant la séance de luminothérapie
- Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
- Traitement à évaluer 3 mois après la séance de luminothérapie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Kératose actinique
- Posologie standard
- 1 à 6 emplâtres 1 fois ce jour
Mises en garde- Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
- Ne pas mettre en contact avec l'oeil
- Ne pas s'exposer directement au soleil ou aux rayonnements UV
- Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
Surveillances du traitement- Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
Indications
Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :
- Kératose actinique
Posologie
Unité de prise emplâtre - acide 5-aminolévulinique (chlorhydrate) : 8 mg
Modalités d'administration - Voie cutanée
- Appliquer sur une surface nettoyée et séchée
- Laisser en contact pendant 4 heures avant la séance de luminothérapie
- Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
- Traitement à évaluer 3 mois après la séance de luminothérapie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Kératose actinique
- Posologie standard
- 1 à 6 emplâtres 1 fois ce jour
- Voie cutanée
- Appliquer sur une surface nettoyée et séchée
- Laisser en contact pendant 4 heures avant la séance de luminothérapie
- Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
- Traitement à évaluer 3 mois après la séance de luminothérapie
Posologie Patient à partir de 18 an(s) - Patient quel que soit le poids
- Kératose actinique
- Posologie standard
- 1 à 6 emplâtres 1 fois ce jour
- Patient quel que soit le poids
- Kératose actinique
- Posologie standard
- 1 à 6 emplâtres 1 fois ce jour
Mises en garde- Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
- Ne pas mettre en contact avec l'oeil
- Ne pas s'exposer directement au soleil ou aux rayonnements UV
- Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
Surveillances du traitement- Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
Informations relatives à la sécurité du patientACIDE [5]-AMINOLEVULINIQUE (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médicNiveau de risque : XCritique IIIElevé IIModéré IBas
Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Photodermatose
- Porphyrie
- Résistance antérieure de la maladie au traitement
PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Cancer de la peau
- Eczéma
- Lésion cutanée
- Psoriasis
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet noir
- Traitement répété
- Allaitement
- Grossesse
Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi Grossesse (mois) Allaitement 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Risques II II IIPrécaution
Effets indésirables
Systèmes Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) Fréquence basse (<1/1 000) Fréquence inconnue ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE ALAT (augmentation) (Peu fréquent) DERMATOLOGIE Altération de la couleur cutanée (Peu fréquent)
Croûte au site d'application (Très fréquent)
Décoloration au site d'application (Peu fréquent)
Desquamation au site d'application (Fréquent)
Douleur au site d'application (Très fréquent)
Erythème au site d'application (Très fréquent)
Excoriation au site d'application (Peu fréquent)
Exfoliation au site d'application (Très fréquent)
Hémorragie au site d'application (Fréquent)
Hypermélanose (Fréquent)
Hypomélanose (Fréquent)
Inflammation au site d'application (Peu fréquent)
Irritation au site d'application (Très fréquent)
Oedème au site d'application (Fréquent)
Prurit au site d'application (Très fréquent)
Pustule au site d'application (Fréquent)
Pyodermite (Peu fréquent)
Réaction cutanée au site d'application (Fréquent)
Sensation de brûlure au site d'application (Peu fréquent)
Vésicule au site d'application (Fréquent) DIVERS Erosion au site d'application (Fréquent)
Gêne au site d'application (Fréquent)
Ulcération au site d'application (Peu fréquent) INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE Infection au site d'application (Peu fréquent)
Surinfection (Fréquent) ORL, STOMATOLOGIE Epistaxis (Peu fréquent) PSYCHIATRIE Trouble émotif (Peu fréquent) SYSTÈME NERVEUX Céphalée (Fréquent)
Niveau de risque : | XCritique | IIIElevé | IIModéré | IBas |
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Contre-indicationsXCritiqueNiveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Photodermatose
- Porphyrie
- Résistance antérieure de la maladie au traitement
Niveau de gravité: Contre-indication absolue- Hypersensibilité à l'un des composants
- Photodermatose
- Porphyrie
- Résistance antérieure de la maladie au traitement
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PrécautionsIIModéréNiveau de gravité: Précaution- Cancer de la peau
- Eczéma
- Lésion cutanée
- Psoriasis
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet noir
- Traitement répété
- Allaitement
- Grossesse
Niveau de gravité: Précaution- Cancer de la peau
- Eczéma
- Lésion cutanée
- Psoriasis
- Sujet de moins de 18 ans
- Sujet noir
- Traitement répété
- Allaitement
- Grossesse
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Grossesse et allaitement
Contre-indications et precautions d'emploi | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Effets indésirables
Systèmes | Fréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000) | Fréquence basse (<1/1 000) | Fréquence inconnue |
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ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE | ALAT (augmentation) (Peu fréquent) | ||
DERMATOLOGIE | Altération de la couleur cutanée (Peu fréquent) Croûte au site d'application (Très fréquent) Décoloration au site d'application (Peu fréquent) Desquamation au site d'application (Fréquent) Douleur au site d'application (Très fréquent) Erythème au site d'application (Très fréquent) Excoriation au site d'application (Peu fréquent) Exfoliation au site d'application (Très fréquent) Hémorragie au site d'application (Fréquent) Hypermélanose (Fréquent) Hypomélanose (Fréquent) Inflammation au site d'application (Peu fréquent) Irritation au site d'application (Très fréquent) Oedème au site d'application (Fréquent) Prurit au site d'application (Très fréquent) Pustule au site d'application (Fréquent) Pyodermite (Peu fréquent) Réaction cutanée au site d'application (Fréquent) Sensation de brûlure au site d'application (Peu fréquent) Vésicule au site d'application (Fréquent) | ||
DIVERS | Erosion au site d'application (Fréquent) Gêne au site d'application (Fréquent) Ulcération au site d'application (Peu fréquent) | ||
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE | Infection au site d'application (Peu fréquent) Surinfection (Fréquent) | ||
ORL, STOMATOLOGIE | Epistaxis (Peu fréquent) | ||
PSYCHIATRIE | Trouble émotif (Peu fréquent) | ||
SYSTÈME NERVEUX | Céphalée (Fréquent) |
Voir aussi les substances
Acide 5-aminolévulinique chlorhydrate
Chimie
Synonymes | aminolevulinic acid hydrochloride |
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