Substance active acide 5-aminolévulinique

À propos de la substance
Mise à jour : 11 juin 2014

Acide 5-aminolévulinique : Mécanisme d'action

L'acide 5-aminolévulinique (5-ALA) est un précurseur biochimique naturel de l'hème qui est métabolisé en porphyrines fluorescentes, en particulier en protoporphyrine IX (PPIX), par une série de réactions enzymatiques.

En imagerie : l'administration systémique de 5-ALA entraîne une surcharge du métabolisme de la porphyrine cellulaire, ainsi qu'une accumulation de PPIX dans divers tissus épithéliaux et cancéreux. On a également démontré que le tissu du gliome malin (grade III et IV de l'OMS, par exemple glioblastome multiforme, gliosarcome ou astrocytome anaplasique) synthétise et accumule les porphyrines en réponse à une administration de 5-ALA.

Après instillation intravésicale d'hexyl aminolévulinate, une accumulation intracellulaire des porphyrines survient au niveau des tumeurs de la paroi de la vessie.

Après excitation avec une lumière bleue (lamda=400-410 nm), la PPIX, composée fluorescente et photosensible, apparaît fortement fluorescente (pic à lamda=635 nm) et peut donc être visualisée après modification appropriée d'un microscope neurochirurgical standard. Une fluorescence rouge sur fond bleu des tumeurs précancéreuses et des tumeurs cancéreuses est visible.

Une inflammation peut être à l'origine d'une fausse image de fluorescence.

En cancérologie : après application topique d’acide 5-aminolévulinique, les porphyrines s'accumulent à l'endroit des lésions cutanées traitées, de façon intracellulaire. Les porphyrines intracellulaires (y compris de type PpIX) sont photoactives, avec des composants fluorescents. Sous l'action de la lumière et en présence d'oxygène, de l'oxygène singulet se forme, ce qui risque d'endommager les compartiments cellulaires, en particulier les mitochondries. L'activation par la lumière des porphyrines accumulées entraîne une réaction photochimique et, par conséquent, une phototoxicité pour les cellules cibles exposées à la lumière.  

Acide 5-aminolévulinique : Cas d'usage

L'acide 5-aminolévulinique est utilisé dans la prise en charge de :

  • carcinomes basocellulaires superficiels,
  • détections de tissu vésical malin par cystospopie de fluorescence,
  • kératoses actiniques,
  • maladies de Bowen,
  • visualisations peropératoires du gliome malin.

Gammes contenant la substance

Fiches DCI VIDAL
Mise à jour : 15 Décembre 2022

Acide 5-aminolévulinique (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médicamenteux

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementSportVigilance
L ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 ANTINEOPLASIQUES
L01X AUTRES ANTINEOPLASIQUES
L01XD SENSIBILISANTS UTILISES DANS LA THERAPIE PHOTODYNAMIQUE ET RADIOTHERAPIQUE
L01XD04 ACIDE LEVULINIQUE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Indications et modalités d'administration

ACIDE [5]-AMINOLEVULINIQUE (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médic

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Kératose actinique

Posologie

Unité de prise
emplâtre
  • acide 5-aminolévulinique (chlorhydrate) : 8 mg
Modalités d'administration
  • Voie cutanée
  • Appliquer sur une surface nettoyée et séchée
  • Laisser en contact pendant 4 heures avant la séance de luminothérapie
  • Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination
  • Traitement à évaluer 3 mois après la séance de luminothérapie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Kératose actinique
  • Posologie standard
  • 1 à 6 emplâtres 1 fois ce jour

Mises en garde

  • Ne pas administrer un traitement concomitant sur le même site
  • Ne pas mettre en contact avec l'oeil
  • Ne pas s'exposer directement au soleil ou aux rayonnements UV
  • Porter des lunettes de protection adéquates pendant l'illumination

Surveillances du traitement

  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement

Informations relatives à la sécurité du patient

ACIDE [5]-AMINOLEVULINIQUE (chlorhydrate) 8 mg emplâtre médic
Niveau de risque : XCritiqueIIIElevéIIModéréIBas

Contre-indications

XCritique
Niveau de gravité: Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Photodermatose
  • Porphyrie
  • Résistance antérieure de la maladie au traitement

Précautions

IIModéré
Niveau de gravité: Précaution
  • Cancer de la peau
  • Eczéma
  • Lésion cutanée
  • Psoriasis
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet noir
  • Traitement répété
  • Allaitement
  • Grossesse

Grossesse et allaitement

Contre-indications et precautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

IIPrécaution

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée(≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIREALAT (augmentation) (Peu fréquent)
DERMATOLOGIEAltération de la couleur cutanée (Peu fréquent)
Croûte au site d'application (Très fréquent)
Décoloration au site d'application (Peu fréquent)
Desquamation au site d'application (Fréquent)
Douleur au site d'application (Très fréquent)
Erythème au site d'application (Très fréquent)
Excoriation au site d'application (Peu fréquent)
Exfoliation au site d'application (Très fréquent)
Hémorragie au site d'application (Fréquent)
Hypermélanose (Fréquent)
Hypomélanose (Fréquent)
Inflammation au site d'application (Peu fréquent)
Irritation au site d'application (Très fréquent)
Oedème au site d'application (Fréquent)
Prurit au site d'application (Très fréquent)
Pustule au site d'application (Fréquent)
Pyodermite (Peu fréquent)
Réaction cutanée au site d'application (Fréquent)
Sensation de brûlure au site d'application (Peu fréquent)
Vésicule au site d'application (Fréquent)
DIVERSErosion au site d'application (Fréquent)
Gêne au site d'application (Fréquent)
Ulcération au site d'application (Peu fréquent)
INFECTIOLOGIE NON PRECISÉEInfection au site d'application (Peu fréquent)
Surinfection (Fréquent)
ORL, STOMATOLOGIEEpistaxis (Peu fréquent)
PSYCHIATRIETrouble émotif (Peu fréquent)
SYSTÈME NERVEUXCéphalée (Fréquent)

Voir aussi les substances

Acide 5-aminolévulinique chlorhydrate

Détails sur les substances
Chimie
Synonymesaminolevulinic acid hydrochloride
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