À propos de Sofosbuvir
Mise à jour : 16 mai 2014
Sofosbuvir : Mécanisme d'action

Le sofosbuvir est un inhibiteur pan-génotypique de l'ARN polymérase ARN-dépendante NS5B du VHC, qui est essentielle pour la réplication du virus. Le sofosbuvir est la prodrogue d'un nucléotide qui subit une métabolisation intracellulaire pour former un analogue de l'uridine triphosphate (GT-461203) actif au plan pharmacologique, qui peut être incorporé dans l'ARN viral par la polymérase NS5B et agit comme terminateur de chaîne. Dans un test biochimique, le GS-461203 a inhibé l'activité polymérase de la NS5B recombinante de VHC de génotypes 1b, 2a, 3a et 4a avec une concentration inhibitrice à 50 % (CI50) allant de 0,7 à 2,6 µM. Le GS-461203 (le métabolite actif du sofosbuvir) n'est pas un inhibiteur des ADN- et ARN polymérases humaines, ni un inhibiteur de l'ARN polymérase mitochondriale.

Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Sofosbuvir 400 mg comprimé

Dernière modification : 14/11/2022 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
J - ANTI-INFECTIEUX GENERAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05 - ANTIVIRAUX A USAGE SYSTEMIQUE
J05A - ANTIVIRAUX A ACTION DIRECTE
J05AP - ANTIVIRAUX POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS HCV
J05AP08 - SOFOSBUVIR
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

SOFOSBUVIR 400 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hépatite C chronique chez le sujet >= 3 ans, traitement associé (de l')

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • sofosbuvir : 400 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Administrer pendant le repas
  • En cas d'oubli : ne pas prendre la dose si oubli > 18 heures
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans les 2 heures
Posologie
Patient de 3 an(s) à 15 an(s)
  • Poids >= 35 kg
  • Hépatite C chronique chez le sujet >= 3 ans, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
  • Pendant 12 à 24 semaines
Patient à partir de 15 an(s)
  • Patient quel que soit le poids
  • Hépatite C chronique chez le sujet >= 3 ans, traitement associé (de l')
  • Posologie standard
  • 1 comprimé 1 fois par jour
  • Pendant 12 à 24 semaines

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer entier
  • Administrer pendant le repas
  • En cas d'oubli : prendre la dose si oubli
  • Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 3 ans
  • Traitement à n'administrer qu'en association
  • Traitement à renouveler en cas de vomissement dans les 2 heures

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

SOFOSBUVIR 400 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Association à la ribavirine
  • Charge virale importante
  • Cirrhose
  • Cirrhose hépatique décompensée
  • Co-infection VHB-VHC
  • Diabète
  • Enfant de moins de 3 ans
  • Fibrose hépatique
  • Grossesse
  • Insuffisance rénale sévère : clairance de la créatinine
  • Patient en attente de transplantation hépatique
  • Patient en hémodialyse
  • Patient faiblement répondeur
  • Patient infecté par VHC porteur du génotype 1, 4, 5 ou 6
  • Patient infecté par VHC porteur du génotype 5 ou 6
  • Patient porteur du génotype IL28B non CC
  • Sujet noir
  • Traitement par anti-arythmique
  • Traitement par anti-VHC, antécédent
  • Transplantation hépatique

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Sofosbuvir + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques de sofosbuvir par diminution de son absorption intestinale par le millepertuis.
Conduite à tenir

Sofosbuvir + Rifampicine

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques de sofosbuvir par diminution de son absorption intestinale par l'inducteur.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Sofosbuvir + Amiodarone

Risques et mécanismesSurvenue de bradycardie éventuellement brutale, pouvant avoir des conséquences fatales.
Conduite à tenirSi l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et ECG étroite, en particulier pendant les premières semaines de traitement. Une surveillance continue en milieu hospitalier est requise pendant les 48 heures qui suivent la co-administration. Prendre en compte la longue demi-vie de l'amiodarone chez les patients l'ayant arrêtée au cours des derniers mois et qui doivent débuter un traitement contenant du sofosbuvir.

Sofosbuvir + Inducteurs enzymatiques

Risques et mécanismesRisque de diminution des concentrations plasmatiques de sofosbuvir par diminution de son absorption intestinale par l'inducteur enzymatique.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque de réactivation de l'hépatite B

Surveillances du patient

  • Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
  • Surveillance par un test de dépistage d'une infection par le virus de l'hépatite B avant le trt

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info prof de santé : expliquer les mesures à prendre en cas de vomissement après la prise

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Neutropénie (Très fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Très fréquent)
  • Lymphopénie (Très fréquent)
  • Hémoglobinémie (diminution) (Très fréquent)
  • DERMATOLOGIE
  • Alopécie (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Prurit
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Frisson (Très fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Douleur (Très fréquent)
  • Syndrome pseudogrippal (Très fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Fièvre
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Très fréquent)
  • Anémie
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Appétit diminué (Très fréquent)
  • Poids (diminution) (Fréquent)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Vision floue (Fréquent)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Hyposialie (Fréquent)
  • Sensation de vertige (Très fréquent)
  • Rhinopharyngite (Fréquent)
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Très fréquent)
  • Dépression (Fréquent)
  • Anxiété (Fréquent)
  • Trouble de l'attention (Fréquent)
  • Irritabilité (Très fréquent)
  • Agitation (Fréquent)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Gêne abdominale (Fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Spasme musculaire (Fréquent)
  • Dorsalgie (Fréquent)
  • Douleur articulaire
  • Douleur musculaire
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Trouble de la mémoire (Fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Migraine (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Dyspnée d'effort (Fréquent)
  • Dyspnée (Très fréquent)
  • Toux
  • Voir aussi les substances

    Sofosbuvir

    Chimie
    IUPACN-[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)- 4-fluoro-3-hydroxy-4-méthyloxolan- 2-yl]méthoxy}phénoxyphosphoryl]-L-alaninate de propan-2-yle
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.4 g
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