Le spectre pharmacologique atypique de l'adrafinil ne permet pas de le classer dans le cadre habituel des médicaments d'action centrale : psychotoniques classiques, antidépresseurs ou anxiolytiques.
Le mécanisme d'action passe par une activation de type - 1 adrénergique post-synaptique des systèmes centraux d'éveil.
Chez l'animal, l’adrafinil augmente l'activité locomotrice et diminue la durée du sommeil barbiturique sans induire de stéréotypies ni de comportement d'escalade. Il ne s'oppose pas au ptosis réserpinique. Il ne modifie pas l'hypothermie induite par l'apomorphine. Il diminue la durée de l'immobilité de résignation. Il entraîne une augmentation de l'éveil cortical et comportemental chez le rat et le singe, sans perturber les phénomènes phasiques du sommeil.
Chez l'homme en hypo-activité, l'adrafinil augmente la sensibilité aux stimulations extérieures et la qualité de "présence" et de vigilance en période d'activité diurne, sans modifier les phénomènes phasiques du sommeil.
