L'emtricitabine est un analogue nucléosidique synthétique de la cytidine, dotée d'une activité spécifique sur le virus de l'immunodéficience humaine de types 1 et 2 (VIH-1 et VIH-2) et sur le virus de l'hépatite B (VHB).
L'emtricitabine est phosphorylée par les enzymes cellulaires pour former l'emtricitabine-5'-triphosphate. L'emtricitabine-5'-triphosphate inhibe de façon compétitive la transcriptase inverse du VIH-1, aboutissant à l'arrêt de l'élongation de la chaîne d'ADN (acide désoxyribonucléique). L'emtricitabine est un faible inhibiteur des polymérases alpha, ß et epsi de l'ADN des mammifères et de la polymérase gamma de l'ADN mitochondrial.
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