Tramétinib

Mise à jour : 19 Avril 2017

Mécanisme d'action

Le tramétinib est un inhibiteur allostérique, réversible et hautement sélectif de l'activation du signal régulé par MEK1 (mitogen-activated extracellular signal regulated kinase 1) et MEK2 et de l'activité des kinases. Les protéines MEK sont des composants de la voie régulée par la kinase ERK (extracellular signal related kinase). Dans le mélanome et d'autres cancers, cette voie est souvent activée par des formes mutées de BRAF qui activent MEK. Le tramétinib inhibe l'activation de MEK par BRAF et inhibe l'activité de la kinase MEK. Le tramétinib inhibe la prolifération de lignées cellulaires de mélanome exprimant la mutation BRAF V600 et a démontré des effets anti-tumoraux dans les modèles animaux porteurs d'un mélanome avec une mutation BRAF V600.

 


Cas d'usage

Le tramétinib est utilisé dans la prise en charge de :

  • mélanomes non résécables ou métastatiques porteurs d'une mutation BRAF V600,
  • cancers bronchiques non à petites cellules porteurs d'une mutation BRAF V600.


Médicaments contenant la substance active en association (0)