Certolizumab pégol

Mise à jour : 05 Juin 2014

Mécanisme d'action

Le certozilumab pégol a une affinité élevée pour le TNFalpha humain auquel il se lie avec une constante de dissociation (Kd) de 90 pmol. Le TNFalpha est une cytokine pro-inflammatoire clé qui joue un rôle central dans les processus inflammatoires. Le certozilumab pégol neutralise de manière sélective le TNFalpha (CI 90 de 4 ng/ml pour l'inhibition du TNFalpha humain dans le test de cytotoxicité in vitro sur cellules de fibrosarcome murin L929) mais ne neutralise pas la lymphotoxine alpha (TNFß).

Il a été montré que le certozilumab pégol neutralise le TNFalpha humain membranaire et soluble de manière dose-dépendante. L'incubation de monocytes humains avec le certozilumab pégol a entraîné une inhibition dose-dépendante de la production de TNFalpha induit par les lipopolysaccharides (LPS) et d'IL1ß.

Le certozilumab pégol ne contient pas la région du fragment cristallisable (Fc), normalement présente dans un anticorps complet. C'est pourquoi, in vitro, il ne fixe pas le complément et ne provoque pas de cytotoxicité à médiation cellulaire dépendante des anticorps. Il n'induit, in vitro, ni apoptose des monocytes ou des lymphocytes du sang périphérique humain, ni dégranulation des neutrophiles.

 


Cas d'usage

Le certozilumab pégol est utilisé dans la prise en charge de :

  • polyarthrites rhumatoïdes,
  • spondyloarthrites axiales,
  • rhumatismes psoriasiques.


Médicaments contenant la substance active en association (0)