Raloxifène

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux oestrogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux oestrogènes. Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.

Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des oestrogènes, résultent d'une liaison de haute affinité aux récepteurs aux oestrogènes et d'une régulation de l'expression génique. Cette liaison entraîne des expressions différentes des nombreux gènes régulés par les oestrogènes dans différents tissus. Des données récentes suggèrent que le récepteur aux oestrogènes peut réguler l'expression génique par au moins deux voies distinctes qui sont spécifiques au ligand, au tissu et/ou au gène.


Cas d'usage

Le raloxifène est utilisé dans la prise en charge d’ostéoporoses post-ménopausiques.


Médicaments contenant la substance active en association (0)

Substance citée dans