Ritonavir

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

Comme potentialisateur pharmacocinétique, le ritonavir agit comme un puissant inhibiteur du métabolisme induit par CYP3A. Le degré de potentialisation est lié au métabolisme de l'inhibiteur de protéase coadministré et à l'impact de l'inhibiteur de protéase coadministré sur le métabolisme du ritonavir.

Comme antiviral, le ritonavir est un inhibiteur peptidomimétique des protéases aspartyl du virus de l’immunodéficience humaine (VIH) de types 1 et 2, actif par voie orale. L'inhibition des protéases du VIH rend l'enzyme incapable de synthétiser le précurseur polyprotéique gag-pol, ce qui aboutit à la production de particules du VIH morphologiquement immatures et incapables d'initier de nouveaux cycles infectieux. Le ritonavir a une affinité sélective pour la protéase du VIH, et son activité inhibitrice vis-à-vis des protéases aspartyl humaines est très faible.

Le ritonavir (autorisé en 1996) a été le premier inhibiteur de protéase dont l'efficacité a été prouvée au cours d'une étude avec des critères d'évaluation cliniques. Cependant, du fait de ses propriétés inhibitrices du métabolisme, le ritonavir est principalement utilisé en pratique clinique comme potentialisateur de la pharmacocinétique d'autres inhibiteurs de protéase. 


Cas d'usage

Seul, en tant qu’antiviral ou, en association avec le lopinavir, en tant que potentialisateur, le ritonavir est utilisé dans la prise en charge d’infections par le VIH.