Mexilétine

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

La mexilétine, en bloquant les canaux sodiques, modifie la cinétique de dépolarisation membranaire.

La mexilétine exerce son activité inhibitrice de dépolarisation en se fixant sur les canaux sodiques ouverts ; le blocage exercé augmente avec la fréquence de l'activité membranaire (inhibition fréquence dépendante).

Ainsi, la mexilétine est essentiellement active sur le blocage membranaire des fibres musculaires soumises à des décharges répétitives (notamment les muscles striés squelettiques). Elle améliore ainsi les symptômes myotoniques en diminuant la raideur musculaire par réduction du délai de décontraction musculaire. L'effet est observé à une dose quotidienne comprise entre 200 et 600 mg chez l'adulte.

Au niveau cardiaque, la mexilétine possède des propriétés antiarythmiques de la classe I b de la classification de Vaughan Williams.

Ses caractéristiques sont :

  • réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide ;
  • potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d'action peu modifiée ou raccourcie ;
  • absence d'effet sur le système sympathique ;
  • aucune action sur la fréquence cardiaque ;
  • léger effet inotrope négatif ;
  • allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l'état basal. 

Cas d'usage

La mexilétine est utilisée dans la prise en charge de myotonies.


Médicaments contenant la substance active en association (0)

Monographies disponibles

Pas de monographie disponible.