IMODIUMCAPS 2 mg gél

Mise à jour : 04 Mars 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Gastro - Entéro - Hépatologie : Diarrhée - Ralentisseurs du transit intestinal : Ralentisseur du transit sans atropine (Lopéramide)
Classification ATC :
VOIES DIGESTIVES ET METABOLISME : ANTIDIARRHEIQUES, ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTI-INFECTIEUX INTESTINAUX - RALENTISSEURS DE LA MOTRICITE INTESTINALE : RALENTISSEURS DE LA MOTRICITE INTESTINALE (LOPERAMIDE)
Statut
Commercialisé
Excipients : amidon de maïs, talc, magnésium stéarate, gélatine, indigotine, fer jaune oxyde, titane dioxyde, fer noir oxyde, érythrosine
Excipients à effet notoire :
EEN sans dose seuil : lactose monohydrate
AMM3857190
Présentation(s)IMODIUMCAPS 2 mg Gél B/12
Conservation
Non agréé aux Collectivités
Remboursement : NR

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Gélule à 2 mg :  Boîte de 12, sous plaquette.

Composition


COMPOSITION 
 p gélule
Lopéramide chlorhydrate 
2 mg
(soit en lopéramide : 1,86 mg/gélule)
Excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, talc, stéarate de magnésium. Enveloppe de la gélule : tête : gélatine, indigotine, oxyde de fer jaune (E172), dioxyde de titane (E171) ; corps : gélatine, indigotine, oxyde de fer noir (E172), dioxyde de titane (E171), érythrosine.

Excipient à effet notoire : lactose.

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement de courte durée des diarrhées aiguës passagères de l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans.
Ce traitement est un complément des mesures diététiques.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 

Grossesse :

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, l'utilisation du lopéramide au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.

En conséquence, le bénéfice thérapeutique attendu doit être évalué au regard des risques encourus et l'utilisation du lopéramide ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, particulièrement lors du 1er trimestre.

En cas de traitement prolongé, tenir compte de ses propriétés opiacées pouvant en particulier retentir sur les fonctions digestives du nouveau-né.

Allaitement :

Bien que le passage du lopéramide dans le lait maternel soit très faible, de petites quantités de lopéramide peuvent être retrouvées dans le lait maternel. En conséquence, l'allaitement n'est pas recommandé lors d'un traitement par lopéramide.

En cas de traitement prolongé, tenir compte de ses propriétés opiacées.

Fertilité :

Une diminution de la fertilité mâle et femelle a été observée chez le rat à de très fortes doses de lopéramide (40 mg/kg/jour - 20 fois la dose maximale chez l'homme) (cf Sécurité préclinique).

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Ce médicament peut provoquer une somnolence, des sensations vertigineuses ou de la fatigue.
En conséquence, la prudence est recommandée lors de la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

Symptômes :

En cas de surdosage (y compris de surdosage lié à une insuffisance hépatique), une dépression du système nerveux central (diminution de la vigilance, stupeur, somnolence, myosis, hypertonie, dépression respiratoire, incoordination motrice), une rétention urinaire et un iléus peuvent être observés. Les enfants peuvent être plus sensibles aux effets sur le système nerveux central.

Des effets cardiaques, tels qu'un allongement de l'intervalle QT et du complexe QRS ainsi que des torsades de pointes, d'autres arythmies ventriculaires graves, un arrêt cardiaque et une syncope, ont été observés chez des personnes ayant ingéré des doses excessives de chlorhydrate de lopéramide (cf Mises en garde et Précautions d'emploi). Des cas d'issue fatale ont également été rapportés. Un abus, un mésusage avec des doses excessivement élevées et/ou un surdosage en lopéramide peuvent révéler un syndrome de Brugada.

Procédure d'urgence, antidote :

En cas de surdosage, l'allongement de l'intervalle QT et du complexe QRS doivent être surveillés par ECG.

En cas de troubles du système nerveux central associés à un surdosage, la naloxone peut être utilisée comme antidote. La durée d'action du lopéramide étant plus longue que celle de la naloxone (1 à 3 heures), il peut être nécessaire de renouveler l'administration de cette dernière. En conséquence, le patient doit être maintenu sous surveillance médicale pendant au moins 48 heures pour déceler toute dépression du système nerveux central.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Anti-diarrhéique, code ATC : A07DA03 (A : appareil digestif et métabolisme).

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

Absorption :

Le lopéramide est peu résorbé par voie digestive. Il subit un important effet de premier passage hépatique et sa biodisponibilité n'est que de 0,3 % environ.

Distribution :

Les études de distribution chez le rat montrent une forte affinité pour la paroi intestinale, le lopéramide se liant préférentiellement aux récepteurs de la couche musculaire longitudinale.

Le taux de liaison aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, est de 95 %. Les études non cliniques ont montré que le lopéramide est un substrat de la glycoprotéine P.

Métabolisme :

Le lopéramide est presque complètement capté par le foie, où il est métabolisé, conjugué et excrété dans la bile. La N-déméthylation oxydative est la principale voie métabolique du lopéramide, et est principalement médiée par le CYP3A4 et le CYP2C8. En raison de ce très fort effet de premier passage hépatique, les concentrations plasmatiques de lopéramide restent très faibles.

Élimination :

La demi-vie d'élimination du lopéramide chez l'homme est de 11 heures avec des variations allant de 9 à 14 heures.

Son élimination se fait essentiellement dans les fèces.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Les études de toxicologie chronique en administration répétée de lopéramide jusqu'à 12 mois chez le chien et jusqu'à 18 mois chez le rat n'ont pas mis en évidence d'effet toxique autres qu'une réduction ou une augmentation du poids corporel et de la consommation alimentaire à des doses quotidiennes allant respectivement jusqu'à 5 mg/kg/jour (8 fois la dose maximale chez l'homme) chez le chien et 40 mg/kg/jour (20 fois la dose maximale chez l'homme) chez le rat. La dose sans effet indésirable observé (NOAEL) dans ces études était de 0,3 mg/kg/jour (environ 0,5 fois la dose maximale chez l'homme) et 2,5 mg/kg/jour (environ 1,3 fois la dose maximale chez l'homme) chez le chien et le rat respectivement.

Des études non cliniques in vitro et in vivo avec le chlorhydrate de lopéramide n'indiquent aucun effet significatif sur l'électrophysiologie cardiaque à des concentrations correspondantes à la marge thérapeutique et pour d'importants multiples de cette marge (jusqu'à 47 fois). Cependant, à des concentrations extrêmement élevées associées à un surdosage (cf Mises en garde et Précautions d'emploi), le lopéramide agit sur l'électrophysiologie cardiaque en inhibant les canaux potassiques (hERG) et sodiques, et provoque des arythmies.

Cancérogénicité et mutagénicité :

Il n'y a pas eu de potentiel cancérogène. Les résultats des études de génotoxicité in vivo et in vitro montrent que le lopéramide n'est pas génotoxique.

Toxicologie de la reproduction :

Des études de reproduction chez le rat ont montré à de fortes doses de lopéramide (40 mg/kg/jour, soit 20 fois la dose maximale chez l'homme) une toxicité maternelle, une diminution de la fertilité mâle et femelle, et une diminution de la survie fœtale. Des doses plus faibles (10 mg/kg, soit 5 fois la dose maximale chez l'homme) n'ont pas révélé d'effet toxique chez la mère ou le fœtus et n'affectent pas le développement péri et postnatal.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 

Durée de conservation : 5 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
AMM3400938571905 (1991, RCP rév 15.02.2019).
Non remb Séc soc.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
DIARETYL 2 mg gél NR NR
DYSPAGON 2 mg gél NR NR
GASTROWELL LOPERAMIDE 2 mg gél NR NR
IMODIUM 2 mg gél II 30% Référent
INDIARAL 2 mg gél NR NR
LOPERAMIDE ALMUS 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE ARROW 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE ARROW CONSEIL 2 mg gél NR NR
LOPERAMIDE BIOGARAN 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE BIOGARAN CONSEIL 2 mg gél NR NR Générique
LOPERAMIDE CRISTERS 2 mg gél NR NR
LOPERAMIDE EG 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE EVOLUGEN 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE MYLAN 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE MYLAN PHARMA 2 mg gél NR NR Générique
LOPERAMIDE PHR LAB 2 mg gél NR NR Générique
LOPERAMIDE RPG 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE SANDOZ 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE SANDOZ CONSEIL 2 mg gél NR NR
LOPERAMIDE TEVA 2 mg gél II NR Générique
LOPERAMIDE TEVA CONSEIL 2 mg gél NR NR Générique
LOPERAMIDE ZENTIVA 2 mg gél II 30% Générique
LOPERAMIDE ZENTIVA CONSEIL 2 mg gél NR NR Générique
LOPERAMIDE ZYDUS 2 mg gél II 30% Générique