ICAZ LP 5 mg gél LP

Mise à jour : 22 Janvier 2020
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Cardiologie - Angéiologie : Antihypertenseurs - Inhibiteurs calciques : voie orale : Dihydropyridines (Isradipine)
Classification ATC :
SYSTEME CARDIOVASCULAIRE : INHIBITEURS CALCIQUES - INHIBITEURS CALCIQUES SELECTIFS A EFFETS VASCULAIRES PREDOMINANTS : DERIVES DE LA DIHYDROPYRIDINE (ISRADIPINE)
Statut
Commercialisé
Excipients : silice colloïdale anhydre, magnésium stéarate, palmitate de cétyle, cellulose microcristalline, hypromellose
Colorant (gélule) : titane dioxyde, indigotine, jaune de quinoléine, fer jaune oxyde
Enveloppe de la gélule : gélatine
AMM3739390
Présentation(s)ICAZ LP 5 mg Gél LP Plq/90
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%
AMM3333357
Présentation(s)ICAZ LP 5 mg Gél LP Plaq/30
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%
AMM3333357
Présentation(s)ICAZ LP 5 mg Gél LP Plaq/30
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Gélule à 2,5 mg et à 5 mg à libération prolongée (tête vert brillant, corps jaune caramel) :  Boîtes de 30 et de 90, sous plaquettes.

Composition


COMPOSITION 
 p gélule
Isradipine (DCI) 
2,5 mg
ou
5 mg
Excipients : Noyau : silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium, palmitate de cétyle, cellulose microcristalline, hypromellose. Enveloppe de la gélule : tête : dioxyde de titane, indigotine, jaune de quinoléine, gélatine ; corps : dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, gélatine. Calibrage : n° 3.

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement de l'hypertension artérielle.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Il y a peu de données concernant l'utilisation d'Icaz LP gélule chez les femmes enceintes.

Les études réalisées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets tératogènes et fœtotoxiques de l'isradipine.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de l'isradipine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, l'utilisation de l'isradipine est déconseillée pendant la grossesse.


Allaitement :

Il y a peu de données concernant l'utilisation d'Icaz LP gélule chez les femmes allaitantes.

L'isradipine passe dans le lait maternel. En conséquence, par mesure de précaution, il convient d'éviter, si cela est possible, l'administration de ce médicament chez la femme qui allaite.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Il n'y a pas de données sur les effets d'Icaz LP gélule sur la capacité à conduire des véhicules ou à utiliser des machines. Comme avec les autres inhibiteurs des canaux calciques, syncope, vertiges, hypotension, troubles de la vision et vision trouble sont des effets indésirables connus avec Icaz LP gélule.
Les patients qui ressentent ces effets ne doivent pas conduire de véhicules, manipuler des machines ou effectuer des tâches qui nécessitent de la vigilance.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

L'observation de surdosages avec l'isradipine est limitée. Les données disponibles montrent que le surdosage peut conduire à une hypotension marquée et prolongée nécessitant une expansion volémique hydrique ou plasmatique, avec surveillance à la fois de la fonction cardiorespiratoire et du volume sanguin circulant.

Les vasoconstricteurs peuvent être bénéfiques si leur utilisation n'est pas contre-indiquée. Le calcium en IV peut également être utilisé.

L'isradipine n'est pas dialysable.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Inhibiteurs des canaux calciques sélectifs vasculaires (code ATC : C08CA03).

L'isradipine est un puissant inhibiteur des canaux calciques de la famille des dihydropyridines, avec une action sélective sur les canaux calciques voltage-dépendants (type L ou action lente). L'isradipine a une plus grande affinité pour les canaux calciques au niveau des fibres musculaires lisses vasculaires comparativement aux fibres du myocarde. En conséquence, on obtient une vasodilatation artérielle, en particulier au niveau du cœur, du cerveau et du muscle squelettique sans altérer les fonctions cardiaques. Cette vasodilatation périphérique conduit à la diminution de la pression artérielle.

Les expérimentations chez l'animal et chez l'homme montrent que l'isradipine exerce une faible action sédative sur l'automatisme du nœud sinoatrial, sans altération de la conduction atrioventriculaire ou la fonction contractile du myocarde. La tachycardie réflexe est donc modérée et n'entraîne pas de prolongation de l'espace PQ, même après un traitement par bêtabloquant.

Le traitement par l'isradipine augmente légèrement le flux plasmatique rénal, le taux de filtration glomérulaire et la fraction de filtration pendant les 3 à 6 premiers mois de traitement. Ces modifications ne sont pas maintenues après un an de traitement mais la fonction rénale est préservée par rapport à des patients hypertendus non traités. Le traitement par l'isradipine entraîne un effet natriurétique et diurétique qui contribue initialement à l'effet antihypertenseur mais qui n'est pas maintenu à long terme.

Chez le patient hypertendu, une réduction dose-dépendante de la pression artérielle en position couchée, assise et debout est attendue dans les 2 à 3 heures qui suivent l'administration d'une gélule. En usage thérapeutique, l'isradipine assure 24 heures de contrôle de la pression artérielle avec une administration d'une gélule par jour. Une diminution significative de la pression artérielle est observée après une semaine de traitement, mais au moins 3 à 4 semaines sont nécessaires pour obtenir un effet maximal.

Icaz LP gélule est bien toléré à des doses allant de 20 à 22,5 mg par jour chez des patients hypertendus ou avec une angine de poitrine stable.

En raison de l'absence d'effet cliniquement important sur l'homéostasie du glucose, l'isradipine peut être administrée aux patients diabétiques.

L'effet antihypertenseur de l'isradipine est maintenu après 2 ans de traitement.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
Après 90 à 95 % d'absorption par le tractus gastro-intestinal, Icaz LP gélule subit un effet de premier passage hépatique important induisant une biodisponibilité comprise entre 16 et 18 %. Pour des doses allant jusqu'à 20 mg, le pic de concentration plasmatique et l'AUC présentent une relation linéaire avec la dose.
Environ 50 % de l'isradipine contenue dans Icaz LP gélule sont absorbés dans les 10 heures et le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 5 à 7 heures après administration. Le pic de concentration plasmatique (Cmax) est de 1 ng/ml pour une dose unique d'Icaz LP gélule et de 1,8 ng/ml à l'état d'équilibre. L'ingestion d'une gélule avec l'alimentation entraîne une légère élévation du pic de concentration plasmatique et augmente la biodisponibilité d'Icaz LP gélule d'environ 20 %.
Distribution :
L'isradipine est liée environ à 95 % aux protéines plasmatiques et le volume apparent de distribution est de 283 l.
Biotransformation :
L'isradipine est biotransformée de façon importante au niveau hépatique par désestérification et aromatisation du noyau dihydropyridine. Les métabolites de l'isradipine constituent les 95 % de la dose de la molécule mère. In vitro, aucun de ces métabolites ne contribue à l'effet cardiovasculaire de l'isradipine.
Élimination :
La clairance totale de l'isradipine est de 43 l/heure. Son élimination est biphasique, avec une demi-vie de 8,4 heures. Environ 60 à 65 % de la dose administrée est excrétée dans les urines et 25 à 30 % dans les selles sous forme de métabolites. Aucune molécule inchangée n'est détectée dans les urines.
Populations spéciales :
Insuffisants rénaux :
Les résultats ont montré qu'il n'y avait pas de corrélation entre la fonction rénale et la biodisponibilité, à la fois une augmentation et une diminution de la clairance de la créatinine et de la clairance systémique de l'isradipine ont été observées chez les patients présentant une fonction rénale altérée.
Sujets âgés et insuffisants hépatiques :
La biodisponibilité a été rapportée comme plus élevée chez les personnes âgées et chez les patients ayant une fonction hépatique altérée, valeurs atteignant des augmentations jusqu'à 27 %.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Les données précliniques basées sur des études conventionnelles de toxicité à doses uniques et multiples ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme.

Les études sur l'animal n'ont montré aucun effet nocif sur la fertilité.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400933340780 (1990, RCP rév 14.09.2018) 30 gél à 2,5 mg.
3400937393782 (2006, RCP rév 14.09.2018) 90 gél à 2,5 mg.
3400933333577 (1990, RCP rév 14.09.2018) 30 gél à 5 mg.
3400937393904 (2006, RCP rév 14.09.2018) 90 gél à 5 mg.
  
Prix :11,03 euros (30 gélules à 2,5 mg).
31,31 euros (90 gélules à 2,5 mg).
14,53 euros (30 gélules à 5 mg).
41,27 euros (90 gélules à 5 mg).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
Il n'y a pas de produit équivalent identifié