FORMOAIR 12 µg/dose sol p inhal en flacon pressurisé

Mise à jour : 16 Janvier 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Pneumologie : Asthme et bronchopneumopathies chroniques : Bronchodilatateurs bêta-2 stimulants d'action prolongée - Voie respiratoire : Solutions pour inhalation (Formotérol)
Classification ATC :
SYSTEME RESPIRATOIRE : MEDICAMENTS POUR LES SYNDROMES OBSTRUCTIFS DES VOIES AERIENNES - ADRENERGIQUES POUR INHALATION : AGONISTES SELECTIFS BETA 2 ADRENERGIQUES (FORMOTEROL)
Formotérol fumarate dihydrate
Statut
Commercialisé
Excipients : éthanol anhydre, acide chlorhydrique, norflurane
AMM3695126
Présentation(s)FORMOAIR 12 µg/dose S inh en flacon pressurisé Fl/100doses
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Solution pour inhalation à 12 µg/dose :  Flacon pressurisé de 100 doses, avec valve doseuse, système d'activation et capuchon protecteur.

Composition


COMPOSITION 
 p dose mesurée*
Formotérol (DCI) fumarate dihydraté 
12 µg
Excipients : norflurane, éthanol anhydre, acide chlorhydrique.

* La dose délivrée à l'embout buccal est de 10,1 µg.

Indications


DCINDICATIONS 

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Il n'existe pas de données ou il existe des données limitées sur l'utilisation du formotérol chez la femme enceinte. Dans les études effectuées chez l'animal, le formotérol a provoqué des pertes implantatoires ainsi qu'une diminution de la survie postnatale précoce et du poids de naissance. Les effets sont apparus à des concentrations systémiques considérablement plus importantes que celles atteintes pendant l'utilisation clinique du formotérol. Le traitement par formotérol peut être envisagé à tous les stades de la grossesse s'il est indispensable pour contrôler l'asthme et si les bénéfices attendus pour la mère sont supérieurs aux risques possibles pour le fœtus. Le risque potentiel chez l'humain est inconnu.


Allaitement :

On ne sait pas si le formotérol est excrété dans le lait maternel. Chez le rat, de faibles quantités de formotérol ont été détectées dans le lait maternel. L'administration de formotérol chez des femmes qui allaitent ne doit être envisagée que si les bénéfices attendus pour la mère sont supérieurs aux risques possibles pour l'enfant.

Le risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut être exclu.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Formoair n'a aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Les données cliniques dont on dispose sur la prise en charge du surdosage sont limitées. Un surdosage par Formoair est susceptible de provoquer les effets typiques des agonistes ß2-adrénergiques : céphalées, tremblements, palpitations. Les symptômes décrits dans les cas isolés sont une tachycardie, un allongement de l'intervalle QTc, une arythmie ventriculaire, une acidose métabolique, une hypokaliémie, une hyperglycémie, des nausées, des vomissements et une somnolence.
Traitement du surdosage :
Surveillance et traitement symptomatique. L'hospitalisation sera envisagée dans les cas graves.
L'emploi de bêtabloquants cardiosélectifs est envisageable mais avec une extrême prudence du fait du risque de bronchoconstriction qu'ils induisent. Une surveillance de la kaliémie est recommandée.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Adrénergiques pour inhalation. Agonistes sélectifs bêta2-adrénergiques. Code ATC : R03BA02.

Mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques :
Le formotérol est un bêta2-stimulant sélectif. Il exerce un effet bronchodilatateur chez les patients présentant un syndrome respiratoire obstructif réversible. Après inhalation d'une dose unique, l'effet bronchodilatateur apparaît dans un délai de 1 à 3 minutes. Un effet marqué sur la bronchodilatation persiste encore dans les 12 heures suivant l'inhalation. Chez l'homme, le formotérol a montré son efficacité dans la prévention du bronchospasme induit par la métacholine.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
Comme avec les autres substances administrées par voie inhalée, 90 % de la dose de formotérol administrée sont déglutis et absorbés au niveau du tractus gastro-intestinal. Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'administration par voie orale peuvent ainsi être étendues à l'administration par voie inhalée. L'absorption est rapide et complète : après l'inhalation d'une dose thérapeutique (12 µg) de solution pour inhalation en flacon pressurisé de Formoair chez des asthmatiques, la concentration plasmatique maximale (Cmax) en formotérol est atteinte au bout d'environ 15 minutes, c'est-à-dire plus rapidement qu'avec une poudre pour inhalation de formotérol. D'une manière générale, il conviendra de prendre en compte le taux d'absorption lors du remplacement d'une formulation de formotérol par une autre.
L'absorption du formotérol est linéaire après l'inhalation de 12 à 96 µg de fumarate de formotérol dihydraté.
Les doses orales allant jusqu'à 300 µg de formotérol sont rapidement absorbées au niveau du tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale de la molécule inchangée est atteinte au bout de 30 minutes à 1 heure. Plus de 65 % d'une dose orale de 80 microgrammes sont absorbés.
La linéarité dose-concentration plasmatique est établie dans l'intervalle de doses administrées par voie orale allant de 20 à 300 µg.
Du fait d'une demi-vie brève, il n'existe pas d'accumulation après administration quotidienne répétée de doses allant de 40-160 µg. Il n'a pas été mis en évidence de différence significative en fonction du sexe.
Distribution :
La liaison aux protéines plasmatiques est de 61 à 64 % (albumine : 34 %) ; il n'a pas été mis en évidence de saturation des sites de fixation aux doses thérapeutiques.
Biotransformation :
Le formotérol est essentiellement métabolisé par glucuronisation directe et est entièrement éliminé. Une autre voie de métabolisation consiste en une O-déméthylation suivie d'une glucuronisation puis élimination complète.
Les iso-enzymes du CYP 450 : 2D6, 2C19, 2C9 et 2A6, sont impliqués dans le métabolisme du formotérol, et le risque d'interaction médicamenteuse cinétique reste faible. La cinétique du formotérol n'est pas modifiée après administration unique et répétée, éliminant l'éventualité d'un phénomène d'auto-induction ou inhibition du métabolisme.
Élimination :
L'élimination du formotérol apparaît comme un processus en plusieurs phases interférant sur la demi-vie retrouvée en fonction du temps. Au vu des concentrations plasmatiques ou sanguines mesurées 6, 8 ou 12 heures après administration orale, la demi-vie d'élimination est estimée à 2 à 3 heures.
La demi-vie calculée sur la base de l'excrétion rénale entre 3 et 16 heures après l'inhalation est de 5 heures.
La substance active et ses métabolites sont entièrement éliminés, les deux tiers d'une dose orale étant éliminés dans les urines et un tiers dans les selles. Après l'inhalation de formotérol, 6 à 9 % de la dose (en moyenne) sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale du formotérol est de 150 ml/min.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Chez le rat et le chien, les effets du formotérol ont été observés essentiellement au niveau du système cardiovasculaire et consistaient en une accentuation des effets pharmacologiques connus avec les doses fortes d'agoniste ß2.

Une légère réduction de la fertilité a été retrouvée chez les rats mâles exposés aux plus fortes doses.

Les études menées in vitro et in vivo n'ont pas montré d'effets génotoxiques du formotérol. Chez la rate et la souris femelle, on a constaté une légère augmentation de l'incidence des léiomyomes utérins bénins. Cet effet est considéré comme un effet de classe chez les rongeurs, après une exposition prolongée à de fortes doses d'agonistes ß2.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
18 mois.
Pour le pharmacien :
A conserver au réfrigérateur (entre 2 °C et 8 °C) pendant 15 mois au maximum.
Après la remise au patient :
A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C (pendant 3 mois au maximum).

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Pour les pharmacies :
Inscrire sur la boîte la date de remise au patient.
S'assurer qu'il y a bien au moins trois mois entre la date de remise au patient et la date de péremption imprimée sur la boîte.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400936951266 (2005, RCP rév 05.10.2018).
  
Prix :28,61 euros (flacon 100 doses).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
ATIMOS 12 µg/dose sol p inhal en fl press I 65%