EUPHYLLINE L.A. 100 mg gél LP

Mise à jour : 15 Janvier 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Pneumologie : Asthme et bronchopneumopathies chroniques - Théophylline et dérivés : Théophylline et aminophylline (Formes orales à libération prolongée (LP))
Classification ATC :
SYSTEME RESPIRATOIRE : MEDICAMENTS POUR LES SYNDROMES OBSTRUCTIFS DES VOIES AERIENNES - AUTRES MEDICAMENTS SYSTEMIQUES POUR LES SYNDROMES OBSTRUCTIFS DES VOIES AERIENNES : XANTHINES (THEOPHYLLINE)
Statut
Arrêt de commercialisation
(31/10/2017)
Excipients : talc, méthylcellulose, cellulose microcristalline, carmellose sodique, cellulose acétate, triéthyle citrate
Colorant (gélule) : titane dioxyde, indigotine
Enveloppe de la gélule : gélatine
Excipients à effet notoire :
EEN sans dose seuil : lactose monohydrate
AMM3250163
Présentation(s)EUPHYLLINE L.A. 100 mg Gél LP 2Plq/15
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 30%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Gélule à libération prolongée à 400 mg (vert transparent) :  Boîte de 30, sous plaquettes thermoformées.
Gélule à libération prolongée à 300 mg (blanche, vert transparent) :   Boîte de 30, sous plaquettes thermoformées.
Gélule à libération prolongée à 200 mg (blanche, transparent) :  Boîte de 30, sous plaquettes thermoformées.
Gélule à libération prolongée à 100 mg (bleue, blanche) :  Boîte de 30, sous plaquettes thermoformées.

Composition


COMPOSITION 
 p gélule
Théophylline  
400 mg
ou300 mg
ou200 mg
ou100 mg
Excipients :

Talc, méthylcellulose, cellulose microcristalline, carmellose sodique, acétate de cellulose, triéthylcitrate, lactose monohydraté.

Enveloppe de la gélule à 400 mg : bleu patenté V, jaune de quinoléine, gélatine. Calibrage : n° 0.

Enveloppe de la gélule à 300 mg : indigotine, jaune de quinoléine, dioxyde de titane (E 171), gélatine. Calibrage : n° 0.

Enveloppe de la gélule à 200 mg : dioxyde de titane (E 171), gélatine. Calibrage : n° 1.

Enveloppe de la gélule à 100 mg : indigotine, dioxyde de titane (E 171), gélatine. Calibrage : n° 4.


Excipient à effet notoire : lactose.

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement symptomatique continu de l'asthme et des autres bronchopneumopathies chroniques obstructives.
La théophylline ne doit pas être utilisée en traitement de 1re intention de l'asthme chez l'enfant.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Les données concernant l'utilisation de la théophylline durant le premier trimestre de la grossesse étant insuffisantes, l'utilisation de théophylline devra être évitée durant le premier trimestre.

Pendant les deuxième et troisième trimestres, l'utilisation de la théophylline doit prendre en compte le rapport bénéfice/risque car la théophylline traverse le placenta et peut provoquer des effets sympathomimétiques chez le fœtus.

En raison des variations de la pharmacocinétique de la théophylline en cours de grossesse, une surveillance de la théophyllinémie est recommandée.

La liaison aux protéines plasmatiques et la clairance de la théophylline pouvant diminuer au cours de la grossesse, une réduction de la dose peut être envisagée afin d'éviter des effets indésirables.

Les contractions utérines peuvent être inhibées chez les mères traitées par théophylline en fin de grossesse. Les nouveaux nés ayant été exposés à la théophylline devront faire l'objet d'une surveillance particulière afin de rechercher d'éventuels effets de la théophylline.

La survenue d'une tachycardie, d'une agitation, d'une irritabilité et de vomissements est décrite chez le nouveau-né de mère traitée en fin de grossesse.


Allaitement :

L'allaitement est déconseillé lors d'un traitement par théophylline du fait du risque d'accumulation chez le nouveau-né et de la survenue d'effets indésirables (hyperexcitabilité, tachycardie, vomissements).

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Même si la prise de ce médicament se fait conformément aux instructions, ce médicament peut affecter la vigilance, et ainsi altérer l'aptitude à conduire, à utiliser des machines, ou à travailler sans un appui solide. Ceci s'applique particulièrement en cas d'association avec de l'alcool, ou d'autres médicaments affectant la vigilance.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Population pédiatrique :
Les signes de surdosage sont agitation, logorrhée, confusion mentale, vomissements répétés, hyperthermie, tachycardie, fibrillation ventriculaire, convulsions, hypotension, troubles respiratoires, hyperventilation puis dépression respiratoire.
Chez l'adulte :
Les signes de surdosage sont variables d'un sujet à l'autre. Pour des concentrations plasmatiques thérapeutiques allant jusqu'à 20 mg/l, les effets indésirables connus tels que troubles gastro-intestinaux (nausées, douleurs épigastriques, vomissements, diarrhées), troubles neurologiques d'origine centrale à type d'agitation, céphalées, insomnie, vertiges et troubles du rythme cardiaque sont généralement légers à modérés, selon la susceptibilité individuelle du patient. Pour des concentrations thérapeutiques supérieures à 20 mg/l, les mêmes symptômes sont généralement observés, mais avec une intensité accrue. Au-dessus de 25 mg/l, les troubles du système nerveux central et cardiaques deviennent graves avec convulsions, délire, hyperthermie, arythmie ventriculaire, et un collapsus cardiovasculaire peut survenir. De telles réactions ne sont pas toujours annoncées par l'apparition d'effets plus modérés.
Conduite à tenir :
Lavage gastrique, réanimation en milieu spécialisé, charbon activé par voie orale. La possibilité de symptômes prolongés d'intoxication et d'une éventuelle augmentation ultérieure des taux plasmatiques doit être gardée en mémoire compte tenu de la forme à libération prolongée d'Euphylline.
La théophylline est dialysable.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Dérivés xanthiques par voie systémique, code ATC : R03DA04.

La théophylline est la diméthyl-1,3 xanthine, inhibiteur des phosphodiestérases.

Elle exerce un effet bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses bronchiques.

Par ailleurs, elle exerce d'autres actions :

Il a été observé in vitro une inhibition de la libération des cytokines impliquées dans l'inflammation bronchique à des concentrations proches des concentrations thérapeutiques (de 6 à 16 mg/l). Ces constatations n'autorisent néanmoins pas à considérer que la théophylline puisse se substituer à la corticothérapie dans le traitement des pathologies bronchiques obstructives.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

Après administration orale, la théophylline est totalement absorbée.

La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 50 à 60 % (40 % chez le nouveau-né et l'adulte cirrhotique).

Les concentrations plasmatiques efficaces de théophylline se situent entre 5 et 12 µg/ml. Les effets indésirables peuvent apparaître dès le taux plasmatique de 12 µg/ml. Celui-ci ne devra pas dépasser 20 µg/ml en raison du risque majeur de survenue d'effets toxiques.

Le volume de distribution est de l'ordre de 0,45 à 0,50 l/kg. La théophylline n'est pas fixée dans le tissu adipeux.

La théophylline est principalement éliminée par le rein après biotransformation hépatique (90 % de la dose absorbée). Chez l'adulte, 7 à 13 % du produit sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. En revanche, chez le nouveau-né, 50 % sont excrétés sous forme inchangée, ainsi qu'une quantité notable sous forme de caféine.

Les principaux métabolites sont l'acide diméthyl-1,3 urique (environ 40 %), la méthyl-3 xanthine (environ 36 %) et l'acide méthyl-1 urique (environ 17 %). La méthyl-3 xanthine est le seul métabolite à avoir une activité pharmacologique, bien que plus faible que celle de la théophylline.

La demi-vie plasmatique de la théophylline peut varier considérablement d'un individu à l'autre. Elle varie notamment en fonction de l'âge, elle est plus faible chez l'enfant (3-5 heures) que chez l'adulte (7-9 heures, 4-5 heures chez l'adulte fumeur). Elle est, par contre, considérablement augmentée chez le prématuré (plus de 24 heures) et le nouveau-né.

Elle est augmentée en cas d'insuffisance hépatocellulaire sévère, de défaillance cardiaque aiguë, d'insuffisance respiratoire, d'obésité, d'infection aiguë des voies aériennes supérieures ou d'obstruction bronchique sévère, de fièvre.

Elle est diminuée chez le fumeur, et en cas de régime riche en protides.

La théophylline traverse la barrière fœtoplacentaire. Au cours de la grossesse, au fur et à mesure de son avancement, le volume de distribution de la théophylline s'accroît, avec diminution de la fixation aux protéines et de la clairance, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose pour éviter les effets indésirables.

La théophylline passe dans le lait, où elle est retrouvée à des taux d'environ 75 % des taux plasmatiques, ce qui, en fonction de la clairance de l'enfant et de la concentration plasmatique maternelle, peut conduire à une accumulation chez l'enfant allaité.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Pas d'exigences particulières.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE II
AMM3400932821860 (1985, RCP rév 17.07.2017) gél 400 mg.
3400932501861 (1981, RCP rév 17.07.2017) gél 300 mg.
3400932801411 (1985, RCP rév 17.07.2017) gél 200 mg.
3400932501632 (1981, RCP rév 17.07.2017) gél 100 mg.
  
Prix :2,66 euros (30 gélules à 400 mg).
2,35 euros (30 gélules à 300 mg).
1,61 euros (30 gélules à 200 mg).
1,53 euros (30 gélules à 100 mg).
Remb Séc soc à 30 %. Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
DILATRANE 100 mg gél LP II 30%