CLOPIXOL ACTION SEMI-PROLONGEE 50 mg/ml sol inj

Mise à jour : 24 Juin 2020
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Psychiatrie : Neuroleptiques (Thioxanthènes)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : PSYCHOLEPTIQUES - ANTIPSYCHOTIQUES : DERIVES DU THIOXANTHENE (ZUCLOPENTHIXOL)
Statut
Commercialisé
Excipient : coco huile hydrogénée
AMM5562599
Présentation(s)CLOPIXOL ACTION SEMI-PROLONGEE 50 mg/ml S inj 5Amp/1ml
Conservation
Agréé aux Collectivités
Modèle hospitalier

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Solution injectable IM à 50 mg/ml (huileuse) :  Ampoules de 1 ml, boîte de 5.

Composition


COMPOSITION 
 p ampoule
Zuclopenthixol acétate 
50 mg
Excipient : huile de coco hydrogénée [viscoléo] (mélange de triglycérides d'acides gras saturés à courte chaîne, principalement en C8 [acide caprylique] et C10 [acide caprique]).

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement initial des états psychotiques aigus.
Traitement initial des états psychotiques chroniques (schizophrénies, délires chroniques non schizophréniques : délires paranoïaques, psychoses hallucinatoires chroniques).

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Les études chez l'animal ont montré une toxicité reproductive (cf Sécurité préclinique).

Le maintien d'un bon équilibre psychique maternel est souhaitable tout au long de la grossesse pour éviter toute décompensation. Si une prise en charge médicamenteuse est nécessaire pour assurer cet équilibre, elle doit être instituée ou poursuivie à dose efficace tout au long de la grossesse.

Les données cliniques sont insuffisantes pour conclure.

Il est préférable d'éviter d'utiliser Clopixol au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. S'il s'avère indispensable de prescrire un traitement par Clopixol au cours de la grossesse, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés.

En effet, les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (dont Clopixol) pendant le troisième trimestre de la grossesse présentent un risque d'événements indésirables incluant des symptômes extrapyramidaux et/ou des symptômes de sevrage, pouvant varier en termes de sévérité et de durée après la naissance. Les réactions suivantes ont été rapportées : agitation, hypertonie, hypotonie, tremblements, somnolence anormale, détresse respiratoire, troubles de l'alimentation.


Allaitement :

L'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

Fertilité :

L'administration de zuclopenthixol a entraîné une altération de la fertilité chez l'animal (cf Sécurité préclinique).

Clopixol peut entraîner une hyperprolactinémie et des troubles de la fonction de la reproduction (cf Effets indésirables) pouvant avoir un impact sur la fertilité féminine et/ou masculine.


Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
L'attention est attirée notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Symptômes :
Somnolence, coma, syndrome extrapyramidal, convulsions, choc, hyperthermie/hypothermie.
Des modifications de l'ECG, un allongement de l'espace QT, des torsades de pointes, un arrêt cardiaque et des arythmies ventriculaires ont été rapportés en cas de surdosage en association avec des médicaments connus pour leur effet cardiaque.
Traitement :
Surveillance cardiorespiratoire. Ne pas utiliser l'adrénaline car la stimulation des récepteurs ß-adrénergiques peut entraîner une hypotension.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Antipsychotique - dérivé thioxanthène, code ATC : N05AF05.

Le zuclopenthixol est un neuroleptique issu de la famille des thioxanthènes.

Il agit en bloquant les récepteurs dopaminergiques D1 et D2. Il possède en outre des effets atropiniques et sympatholytiques alpha.

Cliniquement, le zuclopenthixol est un neuroleptique qui se caractérise par :

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

L'estérification du zuclopenthixol par l'acide acétique permet d'obtenir une substance plus lipophile, l'acétate de zuclopenthixol. Cet ester dissous dans l'huile et injecté par voie intramusculaire diffuse assez lentement dans la phase aqueuse ambiante où il subit une hydrolyse enzymatique qui libère le principe actif, le zuclopenthixol.

La concentration sérique maximale en zuclopenthixol est atteinte en moyenne 36 heures après l'injection. La courbe des concentrations sériques s'infléchit alors lentement. Trois jours après l'injection, le taux sérique de zuclopenthixol se situe au tiers environ du taux maximum. On ne retrouve pas d'acétate de zuclopenthixol dans la circulation générale.

Le volume apparent de distribution du zuclopenthixol s'élève à environ 20 l par kg et la liaison protéique est supérieure à 95 %.

Les concentrations les plus élevées en produit actif et ses métabolites sont observées au niveau du foie, des poumons, des intestins et des reins, et on retrouve des concentrations plus faibles dans le cœur, la rate et le cerveau.

Des faibles quantités de zuclopenthixol traversent la barrière placentaire. Le produit est excrété, en faibles quantités, dans le lait : le rapport concentration dans le lait/concentration sérique est de 0,1-0,3.

Le métabolisme du zuclopenthixol suit essentiellement trois voies :

Les métabolites sont dépourvus d'activité psychopharmacologique.

L'excrétion passe principalement par les selles (plus de 60 %) mais aussi, à un certain degré, par les urines.

La clairance systémique s'élève à environ 0,8 l/min.

La pharmacocinétique semble linéaire : il existe une corrélation hautement significative entre la dose administrée et la surface sous la courbe de concentration sérique.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 
Toxicité pour la reproduction :
Un retard à l'accouplement et une diminution du taux de conception ont été notés chez des rats traités à des doses inférieures à la dose thérapeutique maximale de 200 mg (en tenant compte de la surface corporelle). Chez le chien, une perturbation du cycle ovarien et une altération de la spermiogenèse étaient rapportés à 5 fois la dose thérapeutique maximale de 200 mg (en tenant compte de la surface corporelle).
Des études de toxicité pour le développement embryofœtal conduites chez le rat et le lapin n'ont pas mis en évidence d'effets embryotoxiques ou tératogènes. Dans une étude de développement péri-/postnatal conduite chez le rat, une augmentation du nombre de mort-nés, une réduction de la survie des nouveau-nés et un retard de développement des nouveau-nés étaient rapportés à des doses inférieures à la dose thérapeutique maximale de 200 mg (en tenant compte de la surface corporelle).

Incompatibilités


DPINCOMPATIBILITÉS 

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 

Durée de conservation : 3 ans.

A conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.

Après ouverture : le produit doit être utilisé immédiatement.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
Réservé à l'usage hospitalier.
AMM3400955625995 (1988, RCP rév 09.04.2020).

Collect.

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Désignation Liste % Remb Type
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