CERAZETTE 0,075 mg cp pellic

Mise à jour : 15 Janvier 2020
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Gynécologie - Obstétrique : Contraception : Contraceptifs hormonaux - Progestatifs seuls : Voie orale (Désogestrel)
Classification ATC :
SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES : HORMONES SEXUELLES ET MODULATEURS DE LA FONCTION GENITALE - CONTRACEPTIFS HORMONAUX A USAGE SYSTEMIQUE : PROGESTATIFS (DESOGESTREL)
Statut
Commercialisé
Excipients : amidon de maïs, povidone, alpha-tocophérol, acide stéarique, silice colloïdale anhydre
Colorant (pelliculage) : titane dioxyde
Pelliculage : hypromellose, macrogol 400, talc
Excipients à effet notoire :
EEN sans dose seuil : lactose monohydrate
AMM3529037
Présentation(s)CERAZETTE 0,075 mg Cpr pell Plq/3x28
Conservation
Non agréé aux Collectivités
Remboursement : NR
AMM3529037
Présentation(s)CERAZETTE 0,075 mg Cpr pell Plq/3x28
Conservation
Non agréé aux Collectivités
Remboursement : NR

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Comprimé pelliculé à 0,075 mg (rond, biconvexe, de 5 mm de diamètre, avec l'inscription « ORGANON* » sur une face et le code « KV » au-dessus de « 2 » sur l'autre face ; blanc) :  Boîtes de 1 et de 3 plaquettes de 28.

Composition


COMPOSITION 
 p cp
Désogestrel 
0,075 mg
Excipients : amidon de maïs, povidone, alpha-tocophérol, acide stéarique, silice colloïdale anhydre, lactose monohydraté. Pelliculage : hypromellose, macrogol 400, dioxyde de titane, talc.

Excipient à effet notoire : lactose monohydraté (55 mg/cp).

Indications


DCINDICATIONS 
Contraception orale.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Ce médicament n'a pas d'indication pendant la grossesse. L'absence de grossesse doit être vérifiée avant le début du traitement.

Des études chez l'animal ont montré que des doses très élevées de substances progestatives peuvent entraîner une masculinisation des fœtus féminins.

Des études épidémiologiques de grande envergure n'ont pas montré de risque accru de malformations chez les enfants nés de femmes ayant utilisé des COCs avant la grossesse, ni d'effet tératogène quand les COCs étaient utilisés par inadvertance au cours de la grossesse. Les données de pharmacovigilance sur les différents COCs contenant du désogestrel n'indiquent pas non plus une augmentation de risque.


Allaitement :

Cerazette ne modifie pas la production ou la qualité du lait maternel (concentration en protéines, lactose ou en lipides). Cependant, de faibles quantités d'étonogestrel sont excrétées dans le lait maternel. En conséquence, une dose de 0,01 à 0,05 µg d'étonogestrel par kg de poids corporel et par jour peut être ingérée par l'enfant (en se basant sur une ingestion moyenne quotidienne de lait de 150 ml/kg).

Des données à long terme limitées sont disponibles chez les enfants dont les mères ont commencé à prendre du désogestrel entre la 4e et la 8e semaine du post-partum. Ils ont été allaités pendant 7 mois et un suivi a été effectué jusqu'à l'âge de 1 an et demi (n = 32) ou 2 ans et demi (n = 14). L'évaluation de la croissance, du développement physique et psychomoteur n'a montré aucune différence comparativement aux enfants allaités dont les mères avaient un dispositif intra-utérin (DIU) au cuivre. D'après les données disponibles, Cerazette peut être utilisé pendant l'allaitement. Néanmoins, le développement et la croissance de l'enfant nourri au sein dont la mère utilise Cerazette devront être suivis attentivement.

Fertilité :

Cerazette est indiqué pour prévenir la grossesse. Pour toute information concernant le retour à la fertilité (ovulation), cf Pharmacodynamie.


Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Cerazette n'a aucun effet ou qu'un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

II n'y a pas eu d'effets indésirables graves rapportés à la suite d'un surdosage. Les symptômes d'un surdosage sont : nausées, vomissements et, chez les jeunes filles, des saignements vaginaux légers. Il n'existe pas d'antidote et le traitement doit être symptomatique.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Contraceptifs hormonaux à usage systémique (code ATC : G03AC09).

Mécanisme d'action :
Cerazette est un contraceptif uniquement progestatif, contenant du désogestrel.
Comme les autres contraceptifs uniquement progestatifs, Cerazette convient le mieux aux femmes qui allaitent et à celles qui ne peuvent pas ou ne veulent pas utiliser d'estrogènes.
Cerazette, comme les autres contraceptifs uniquement progestatifs, agit en induisant une augmentation de la viscosité de la glaire cervicale.
De plus, au cours d'une étude clinique de 12 mois, les échographies des ovaires, l'absence de pic de LH et l'absence de l'augmentation de la progestérone en phase lutéale ont permis de conclure que l'effet contraceptif de Cerazette était aussi lié à une inhibition de l'ovulation (58/59 des cas).
Efficacité et sécurité clinique :
Au cours d'une étude menée sur deux cycles, en considérant qu'une ovulation a eu lieu lorsqu'un taux de progestérone supérieur à 16 nmol/l a été retrouvé pendant 5 jours consécutifs, la fréquence de l'ovulation a été de 1 % (1/103) avec un intervalle de confiance à 95 % de 0,02 % - 5,29 % dans le groupe en intention de traiter (ITT ; en prenant en compte les erreurs des utilisatrices et les échecs de la méthode). L'inhibition de l'ovulation a été obtenue dès le premier cycle d'utilisation. Dans cette étude, après interruption du désogestrel au bout de 2 cycles (56 jours consécutifs), le retour de l'ovulation s'est produit en moyenne après 17 jours (entre 7 et 30 jours).
Dans un essai comparatif sur l'efficacité (avec un délai de prise d'un comprimé oublié ≤ 3 heures), l'indice de Pearl du désogestrel calculé sur la population en ITT était de 0,4 (intervalle de confiance à 95 % : 0,09 - 1,20), comparativement à 1,6 (intervalle de confiance à 95 % : 0,42 - 3,96) pour 30 µg de lévonorgestrel.
L'indice de Pearl de Cerazette est comparable à celui que l'on retrouve historiquement pour les COCs dans la population générale les utilisant.
Le traitement avec Cerazette conduit aussi à une diminution des taux d'estradiol à un niveau correspondant à celui observé au début de la phase folliculaire. Aucun effet clinique sur le métabolisme des glucides, des lipides et de l'hémostase n'a été observé.
Population pédiatrique :
Aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité n'est disponible chez les adolescentes âgées de moins de 18 ans.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
Après une prise orale de Cerazette, le désogestrel (DSG) est rapidement absorbé et converti en son métabolite biologiquement actif l'étonogestrel (ENG). Au niveau des conditions de l'état d'équilibre, les taux sériques maximaux sont atteints 1,8 heure après la prise du comprimé et la biodisponibilité absolue de l'ENG est approximativement de 70 %.
Distribution :
L'ENG est lié à 95,5-99 % aux protéines sériques, surtout à l'albumine et, dans une proportion moindre, à la Sex Hormon Binding Globuline (SHBG).
Biotransformation :
Le DSG est métabolisé par hydroxylation et déshydrogénation en un métabolite actif, l'ENG. L'ENG est principalement métabolisé par l'isoenzyme du cytochrome P450 3A (CYP3A) et conjugué par la suite avec le sulfate et le glucuronide.
Élimination :
L'ENG est éliminé avec un temps de demi-vie moyen d'approximativement 30 heures, sans aucune différence observée entre la prise d'une dose unique ou la prise de doses réitérées. Les taux plasmatiques au niveau d'équilibre sont atteints après 4 à 5 jours. La clairance sérique après une administration IV d'ENG est approximativement de 10 l/heure.
L'excrétion d'ENG et de ses métabolites, sous forme de stéroïdes libres ou sous forme conjuguée, est urinaire ou fécale (avec un ratio de 1,5/1). Chez la femme qui allaite, l'ENG est excrété dans le lait maternel avec un ratio lait/sérum de 0,37-0,55. En tenant compte de ces données, on estime qu'un enfant peut ingérer 0,01 à 0,05 µg d'étonogestrel par kg/jour par absorption de 150 ml/kg/jour de lait.
Populations particulières :
Effet de l'insuffisance rénale :
Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer l'effet d'une atteinte rénale sur la pharmacocinétique du DSG.
Effet de l'insuffisance hépatique :
Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer l'effet d'une atteinte hépatique sur la pharmacocinétique du DSG. Cependant, les hormones stéroïdiennes peuvent être faiblement métabolisées chez les femmes présentant une insuffisance hépatique sévère.
Groupes ethniques :
Aucune étude n'a été réalisée pour évaluer la pharmacocinétique dans les groupes ethniques.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Les études de toxicologie n'ont pas révélé d'effets autres que ceux qui peuvent être expliqués par les propriétés hormonales du désogestrel.

Evaluation du risque environnemental (ERE) :
La substance active étonogestrel montre un risque environnemental pour le poisson.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 

Durée de conservation : 3 ans.

Durée de conservation après ouverture du sachet : 1 mois.

Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation concernant la température.

Conserver la plaquette dans le sachet d'origine afin de protéger ce médicament de la lumière et de l'humidité.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

La substance active étonogestrel montre un risque environnemental pour le poisson.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400935290205 (1999, RCP rév 20.12.2019) 1 plaq.
3400935290373 (1999, RCP rév 20.12.2019) 3 plaq.
Non remb séc soc : prix libre. Non agréé Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
ANTIGONE 75 µg cp pellic I 65% Générique
CLAREAL 0,075 mg cp pellic I 65% Générique
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DESOGESTREL EG 0,075 mg cp I 65%
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DESOGESTREL TEVA 75 µg cp pellic I NR
DESOGESTREL ZENTIVA 0,075 mg cp pellic I 65% Générique
DESOPOP 75 µg cp pellic I 65% Générique
DIAMILLA 75 µg cp pellic I NR
ELFASETTE 75 µg cp pellic I 65% Générique
LACTINETTE 75 µg cp pellic I 65%
OPTIMIZETTE 75 µg cp pellic I 65% Générique