MONOCRIXO LP 150 mg gél LP une prise quotidienne

Mise à jour : 14 Mai 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Antalgiques - Antipyrétiques - Antispasmodiques : Antalgiques opioïdes de palier II - Antalgiques opioïdes de palier II seuls : Tramadol (Action prolongée)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : ANALGESIQUES - OPIOIDES : AUTRES OPIOIDES (TRAMADOL)
Statut
Commercialisé
Excipients : cellulose microcristalline, hypromellose, talc, polysorbate 80, eudragit NE 30 D, siméticone, magnésium stéarate
Colorant (gélule) : indigotine, titane dioxyde
Enveloppe de la gélule : gélatine
Excipients à effet notoire :
EEN sans dose seuil : saccharose stéarate
AMM3624764
Présentation(s)MONOCRIXO LP 150 mg Gél LP une prise quotidienne Plaq/15
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Gélule à libération prolongée à 100 mg (turquoise), à 150 mg (turquoise et blanche) ou à 200 mg (turquoise et transparente) :  Boîtes de 15, sous plaquettes thermoformées.

Composition


COMPOSITION 
 p gélule
Tramadol chlorhydrate 
100 mg
ou150 mg
ou200 mg
Excipients (communs) : cellulose microcristalline, stéarate de saccharose, hypromellose, talc, polysorbate 80, dispersion de polyacrylate à 30 % (Eudragit NE 30D), siméticone, stéarate de magnésium. Enveloppe de la gélule : indigotine (E 132), dioxyde de titane (E 171), gélatine.

Excipient à effet notoire : stéarate de saccharose : 7 mg/gél de 100 mg, 10,5 mg/gél de 150 mg, 14 mg/gél de 200 mg.

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement des douleurs modérées à sévères (voir exemples en rubrique Pharmacodynamie).

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Il est préférable de ne pas utiliser Monocrixo pendant le premier trimestre de la grossesse. A partir du deuxième trimestre, une utilisation prudente est ponctuellement possible.

Dans l'espèce humaine, il n'existe pas de données suffisantes pour évaluer l'effet tératogène du tramadol au cours du premier trimestre de la grossesse. Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène, mais une fœtotoxicité due à une toxicité maternelle (cf Sécurité préclinique).

Comme les autres analgésiques opiacés, durant le premier trimestre, l'utilisation chronique du tramadol peut induire, quelle que soit la dose, un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. À la fin de la grossesse, des doses élevées, même pour un traitement de courte durée, peuvent entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.

Allaitement :

Environ 0,1 % de la dose de tramadol administrée à la mère est excrété dans le lait maternel. Durant la période du post-partum immédiat, une prise orale quotidienne jusqu'à 400 mg de tramadol par la mère correspond à une quantité moyenne de tramadol ingérée par le nourrisson allaité de 3 % de la dose prise par la mère ajustée au poids corporel. Ainsi, il convient soit de ne pas utiliser le tramadol pendant la lactation, soit d'interrompre l'allaitement lors d'un traitement par tramadol. L'interruption de l'allaitement n'est généralement pas nécessaire à la suite d'une prise unique de tramadol

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Le tramadol peut entraîner une somnolence pouvant être potentialisée par l'alcool et les autres dépresseurs du système nerveux central. Si le patient présente cet effet, il ne doit pas conduire ou utiliser des machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

Comme pour les autres analgésiques opioïdes, les symptômes typiques du surdosage sont : myosis, vomissements, collapsus cardiovasculaire, sédation, coma, convulsions et dépression respiratoire.

Des mesures de soutien devront être prises : le traitement d'un surdosage impose le maintien d'une ventilation et de fonctions cardiovasculaires adéquates. En cas de dépression respiratoire, la naloxone peut être utilisée. Le diazépam peut être utilisé en cas de convulsions.

Le tramadol est peu éliminé par hémodialyse ou par hémofiltration.

En conséquence, l'hémodialyse et l'hémofiltration seules ne sont pas des traitements appropriés de l'intoxication aiguë par le tramadol.

L'évacuation du médicament non absorbé par lavage gastrique est utile, en particulier pour les formes à libération prolongée.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Analgésique opioïde, code ATC : N02AX02.

Le tramadol est un antalgique d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ et κ, avec une affinité supérieure pour les récepteurs µ. Les autres mécanismes qui contribuent aux effets antalgiques sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine.

Le tramadol a une activité antitussive. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses analgésiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus affectée. Les effets sur le système cardiovasculaire sont peu marqués. La puissance estimée du tramadol est de 6 à 10 fois inférieure à celle de la morphine.

L'efficacité antalgique de Monocrixo a été démontrée chez des patients souffrant d'arthrose.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
Après administration orale, le tramadol est presque totalement absorbé, et la biodisponibilité absolue est d'environ 70 %. Le tramadol est métabolisé en O-déméthyltramadol, qui possède un effet antalgique chez le rongeur. La demi-vie d'élimination du tramadol est d'environ 6 heures. La demi-vie d'élimination est prolongée jusqu'à 9 h avec les gélules de Monocrixo, compte tenu du temps d'absorption.
Après administration orale de Monocrixo 200 mg à jeun, la concentration plasmatique maximale (Cmax) est de 299,59 ng/ml (240 - 300 ng/ml). Le Tmax médian est de 9,59 heures (9 - 12 heures).
La biodisponibilité de Monocrixo est totale et correspond, à dosage identique, à celle d'une forme orale de 50 mg à libération immédiate.
La pharmacocinétique de Monocrixo n'est pas modifiée par la prise de nourriture.
En outre, à l'état d'équilibre, une gélule Monocrixo 200 mg a un profil de biodisponibilité qui correspondrait à un produit absorbé immédiatement (gélules à 50 mg de tramadol à libération immédiate). La dispersion des patients participant à l'étude n'a pas été supérieure à celle du groupe de référence.
Distribution :
Le tramadol possède une forte affinité tissulaire avec un volume apparent de distribution de 203 litres ± 40 après administration orale chez des volontaires sains. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre 20 %.
Biotransformation :
Chez l'homme, le tramadol est principalement métabolisé par N- et O-déméthylation puis conjugaison des produits O-déméthylés par l'acide glucuronique. Seul le O-déméthyltramadol est actif sur le plan pharmacologique. Il existe de grandes différences quantitatives interindividuelles entre les autres métabolites. Actuellement, 11 métabolites ont été identifiés dans les urines. Chez l'animal, le O-déméthyltramadol est plus actif que la molécule mère d'un facteur 2 à 4. Sa demi-vie T1/2 ß (chez 6 volontaires sains) est de 7,9 h (5,4 à 9,6 h), soit approximativement celle du tramadol.
L'inhibition de l'un ou des deux cytochromes CYP3A4 et CYP2D6 participant à la biotransformation du tramadol peut modifier la concentration plasmatique du tramadol ou de ses métabolites actifs.
Élimination :
Le tramadol et ses métabolites sont presque entièrement excrétés par voie rénale. L'excrétion urinaire représente 90 % de la dose totale radioactive administrée. En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la demi-vie peut être légèrement allongée. Chez des patients atteints de cirrhose du foie, des demi-vies d'élimination de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) et de 18,5 ± 9,4 h (O-déméthyltramadol) ont été observées, avec un cas extrême, de 22,3 heures et de 36 heures, respectivement. Chez des patients ayant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 5 ml/min), les valeurs étaient de 11 ± 3,2 h et 16,9 ± 3 h avec, dans un cas extrême, respectivement 19,5 h et 43,2 h.
Linéarité/non-linéarité :

Le tramadol et son métabolite O-déméthylé possèdent un profil pharmacocinétique linéaire dans l'intervalle des doses thérapeutiques, confirmé par une étude de proportionnalité à dose unique des gélules de 100 mg, 150 mg et 200 mg.

La relation entre la concentration plasmatique et l'effet antalgique est dose-dépendante, mais peut varier considérablement dans des cas particuliers. Une concentration plasmatique de 100 à 300 mg/ml est habituellement efficace.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Les données précliniques ne montrent aucun risque particulier pour l'homme en se basant sur les études habituelles de pharmacologie, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité ou les études de cancérogenèse.

Les études du tramadol chez le rat et le lapin n'ont pas révélé d'effet tératogène. Cependant, une embryotoxicité a été notée sous forme d'un retard d'ossification. La fertilité, les capacités de reproduction et le développement de la progéniture n'ont pas été affectés.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Pas d'exigences particulières.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400936247123 (2003, RCP rév 01.04.2019) 100 mg.
3400936247642 (2003, RCP rév 01.04.2019) 150 mg.
3400936248182 (2003, RCP rév 01.04.2019) 200 mg.
  
Prix :3,33 euros (15 gélules LP 100 mg).
4,67 euros (15 gélules LP 150 mg).
6,03 euros (15 gélules LP 200 mg).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
Il n'y a pas de produit équivalent identifié