ESTIMA 200 mg caps molle oral/vagin

Mise à jour : 18 Janvier 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Gynécologie - Obstétrique : Ménopause : Substitution d'hormones : Progestatifs : Progestatifs - Progestérone naturelle et assimilés : Voie orale (Voie vaginale)
Classification ATC :
SYSTEME GENITO URINAIRE ET HORMONES SEXUELLES : HORMONES SEXUELLES ET MODULATEURS DE LA FONCTION GENITALE - PROGESTATIFS : DERIVES PREGNENE 4 (PROGESTERONE)
Statut
Commercialisé
Excipients :
Conservateur (capsule) : titane dioxyde
Excipient de la capsule : gélatine
Excipients à effet notoire :
EEN avec dose seuil : glycérol
Excipient à effet notoire : arachide huile, soja lécithine
AMM3741487
Présentation(s)ESTIMA 200 mg Caps molle orale/vaginale Plq/45
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%
AMM3741487
Présentation(s)ESTIMA 200 mg Caps molle orale/vaginale Plq/45
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Capsule molle orale ou vaginale à 100 mg (blanc à blanc cassé) :  Boîtes de 30 et de 90, sous plaquette thermoformée.
Capsule molle orale ou vaginale à 200 mg (blanc à blanc cassé) :  Boîtes de 15 et de 45, sous plaquette thermoformée.

Composition


COMPOSITION 
 p capsule
Progestérone (DCI) 
100 mg
ou
200 mg
Excipients (communs) : huile d'arachide, lécithine de soja. Enveloppe de la capsule : gélatine, glycérol, dioxyde de titane (E 171).

Indications


DCINDICATIONS 
Voie orale :
Troubles liés à une insuffisance en progestérone, en particulier :
  • syndrome prémenstruel ;
  • irrégularités menstruelles par dysovulation ou anovulation ;
  • mastopathies bénignes ;
  • préménopause ;
  • traitement substitutif de la ménopause (en complément du traitement estrogénique).
Voie vaginale :
  • Substitution en progestérone au cours des insuffisances ovariennes (caps à 100 mg) ou déficits complets (caps à 100 mg et 200 mg) des femmes ovarioprives (dons d'ovocytes).
  • Supplémentation de la phase lutéale au cours des cycles de fécondation in vitro (FIV).
  • Supplémentation de la phase lutéale au cours de cycles spontanés ou induits, en cas d'hypofertilité ou de stérilité primaire ou secondaire, notamment par dysovulation.
  • En cas de menace d'avortement ou de prévention d'avortement à répétition par insuffisance lutéale, jusqu'à la 12e semaine de grossesse.
  • Dans toutes les autres indications de la progestérone, la voie vaginale représente une alternative à la voie orale en cas d'effets secondaires dus à la progestérone (somnolence après absorption par voie orale).

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 

De nombreuses études épidémiologiques portant sur plus d'un millier de patientes ne retrouvent pas d'association entre progestérone et malformations fœtales.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence et/ou de sensations vertigineuses attachés à l'emploi de ce médicament par voie orale.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Cf Effets indésirables.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Progestatif (G03DA04 : système génito-urinaire et hormones sexuelles).

Les propriétés d'Estima sont comparables à celles de la progestérone naturelle, en particulier : gestagène, antiestrogène, faiblement antiandrogène, antialdostérone.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Voie orale :
  • Absorption :
    La progestérone micronisée est absorbée par voie digestive.
  • L'élévation de la progestéronémie débute dès la 1re heure et les taux plasmatiques les plus élevés s'observent 1 à 3 heures après la prise.
    Les études pharmacocinétiques réalisées chez des volontaires ont montré qu'après l'ingestion simultanée de deux capsules d'Estima 100 mg, la progestéronémie passe en moyenne de 0,13 ng/ml à 4,25 ng/ml après 1 heure, 11,75 ng/ml à 2 heures, 8,37 ng/ml à 4 heures, 2 ng/ml à 6 heures et 1,64 ng/ml à 8 heures.
    Compte tenu du temps de rétention tissulaire de l'hormone, il apparaît nécessaire, afin d'obtenir une imprégnation tout au long du nycthémère, de répartir la posologie en 2 prises espacées d'environ 12 heures.
    Il existe de sensibles variations individuelles ; cependant, un même individu conserve les mêmes caractéristiques pharmacocinétiques à plusieurs mois de distance, ce qui permet une bonne adaptation individuelle de la posologie.
  • Métabolisme :
    Dans le plasma, les métabolites principaux sont la 20 α-hydroxy, Δ4 α-prégnanolone et la 5 α-dihydroprogestérone.
    L'élimination urinaire se fait pour 95 % sous forme de métabolites glycuroconjugués dont le principal est le 3 α, 5 ß-prégnanediol (pregnandiol). Ces métabolites plasmatiques et urinaires sont identiques à ceux retrouvés au cours de la sécrétion physiologique du corps jaune ovarien.
Voie vaginale :
  • Absorption :
    Après insertion vaginale, l'absorption de la progestérone par la muqueuse vaginale est rapide, comme en témoigne l'élévation des taux plasmatiques de progestérone dès la première heure suivant son administration.
    La concentration plasmatique maximale de progestérone est atteinte 2 à 6 heures après application et se maintient à une concentration moyenne sur 24 heures de 9,7 ng/ml après l'administration de 100 mg matin et soir. Cette posologie moyenne préconisée induit donc des concentrations plasmatiques physiologiques et stables de progestérone, similaires à celles observées pendant la phase lutéale d'un cycle menstruel normo-ovulatoire. Les faibles variations interindividuelles des taux de progestérone permettent de prévoir précisément l'effet escompté avec une posologie standard.
    A des doses supérieures à 200 mg/jour, les concentrations de progestérone obtenues sont comparables à celles décrites pendant le premier trimestre de la grossesse.
  • Métabolisme :
    Dans le plasma, la concentration de la 5 ß-prégnanolone n'est pas augmentée.
    L'élimination urinaire se fait principalement sous forme de 3 α, 5 ß-prégnanediol (pregnandiol), comme en témoigne l'augmentation progressive de sa concentration (jusqu'à atteindre la concentration maximale de 142 ng/ml à la 6e heure).

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400935218285 (1999, RCP rév 07.07.2004) 30 caps à 100 mg.
3400937415019 (2006) 90 caps à 100 mg.
3400935671387 (2001, RCP rév 28.02.06) 15 caps à 200 mg.
3400937414876 (2006) 45 caps à 200 mg.
  
Prix :4,14 euros (30 capsules à 100 mg).
11,67 euros (90 capsules à 100 mg).
4,00 euros (15 capsules à 200 mg).
11,26 euros (45 capsules à 200 mg).
Remb Séc soc à 65 % et Collect sauf pour « Voie vaginale : en cas de menace d'avortement ou de prévention d'avortement à répétition par insuffisance lutéale, jusqu'à la 12e semaine de grossesse ».
TFR : 4,00 euros  (15 caps 200 mg) ; 11,26 euros  (45 caps 200 mg).

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
PROGESTAN 200 mg caps molle oral/vagin I 65% Générique
PROGESTERONE BIOGARAN 200 mg caps molle oral/vagin I 65% Générique
UTROGESTAN 200 mg caps oral/vagin I 65% Référent