XYLOCAINE 20 mg/ml sans conservateur sol inj

Mise à jour : 20 Juin 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Anesthésie - Réanimation : Anesthésie locorégionale : péridurale (Lidocaïne)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : ANESTHESIQUES - ANESTHESIQUES LOCAUX : AMIDES (LIDOCAÏNE)
Lidocaïne chlorhydrate monohydrate
Statut
Commercialisé
Excipients : sodium chlorure, sodium hydroxyde, acide chlorhydrique, eau ppi
Excipients à effet notoire :
EEN avec dose seuil : sodium
AMM3422405
Présentation(s)XYLOCAINE sans conservateur 20 mg/ml S inj Fl/20ml
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Solution injectable à 5 mg/ml, à 10 mg/ml et à 20 mg/ml :  Flacons de 20 ml, boîtes unitaires.

Composition


COMPOSITION 
Solution injectable à 5 mg/ml :p flacon
Lidocaïne chlorhydrate anhydre 
100 mg
(sous forme monohydratée : 106,6 mg/flacon)
Solution injectable à 10 mg/ml :p flacon
Lidocaïne chlorhydrate anhydre 
200 mg
(sous forme monohydratée : 213,2 mg/flacon)
Solution injectable à 20 mg/ml :p flacon
Lidocaïne chlorhydrate anhydre 
400 mg
(sous forme monohydratée : 426,4 mg/flacon)
Excipients (communs) : chlorure de sodium, hydroxyde de sodium ou acide chlorhydrique, eau ppi.

Teneur en sodium : 3,1 mg/ml (5 mg/ml) ; 2,4 mg/ml (10 mg/ml et 20 mg/ml).

Indications


DCINDICATIONS 
Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l'anesthésie régionale :

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse, quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou fœtotoxique.


Allaitement :

L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Selon la dose administrée, les anesthésiques locorégionaux peuvent avoir un effet très modéré sur les fonctions mentales et peuvent altérer temporairement la mobilité et la coordination des mouvements.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

Le traitement d'un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec de l'oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l'adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d'effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu'une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n'est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d'hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Anesthésiques locaux, code ATC : N01BB02 ; N : système nerveux central.

La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action, le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiel-dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.

En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.

En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption et distribution :
La lidocaïne est facilement absorbée à partir des sites d'injection, dont le muscle, et à partir du tractus gastro-intestinal, des muqueuses et de la peau lésée ; elle est faiblement absorbée à travers une peau intacte. Après une dose intraveineuse, les concentrations plasmatiques baissent rapidement avec une demi-vie initiale inférieure à 30 minutes et une demi-vie d'élimination de 1 à 2 heures.
La fixation de la lidocaïne aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 66 %. La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hématoencéphalique et est excrétée dans le lait maternel.
La lidocaïne traverse le placenta par diffusion et atteint le fœtus en quelques minutes. Le rapport de concentration sérique fœtal/maternel est d'environ 0,5-0,7 après administration péridurale. Après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, des concentrations plus élevées ont été mesurées dans la veine ombilicale.
Biotransformation et élimination :
La lidocaïne est éliminée principalement par métabolisation au niveau hépatique. Celle-ci consiste essentiellement en une désalkylation mettant en jeu le cytochrome P450.
Les principaux métabolites formés sont le MEGX (mono-éthyl-glycine-xylidine) et le GX (glycine-xylidine). Ces métabolites ont également une activité anesthésique locale. La formation de ces métabolites est médiée spécifiquement par deux isoenzymes du cytochrome P450, le CYP1A2 et CYP3A4.
Chez l'homme, environ 75 % de xylidine sont excrétés dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline.
Seulement 3 % de la lidocaïne inchangée est retrouvée dans les urines.
Après anesthésie péridurale chez la mère, la demi-vie d'élimination de la lidocaïne chez le nouveau-né est d'environ 3 heures ; après infiltration périnéale ou anesthésie paracervicale, la lidocaïne est détectable dans les urines du nouveau-né pendant au moins 48 heures.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Des études de toxicité aiguë ont été réalisées chez différentes espèces animales. Les signes de toxicité étaient des symptômes de toxicité du SNC comportant des crises convulsives conduisant au décès. Chez l'homme, les premiers signes toxiques (symptômes cardiovasculaires et neurologiques, crises convulsives) ont été observés avec des concentrations plasmatiques comprises entre 5 µg/ml et 10 µg/ml.

Des études in vitro ont montré que l'utilisation de doses élevées, presque toxiques, du métabolite 2,6-xylidine présent chez le rat et éventuellement chez l'homme peut provoquer des effets mutagènes. Le test d'Ames réalisé avec la lidocaïne a donné des résultats négatifs.

Dans une étude de carcinogénicité à long terme, réalisée chez le rat, avec exposition transplacentaire et traitement postnatal pendant deux ans à doses très élevées de 2,6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes, notamment dans la cavité nasale, ont été mises en évidence. Ces résultats pourraient avoir une signification en clinique. Par conséquent, la lidocaïne ne doit pas être utilisée à dose élevée de façon prolongée.

Des études de toxicité des fonctions de reproduction réalisées chez le rat n'ont mis en évidence aucun effet tératogène. La seule observation a été une réduction du poids fœtal ; des effets comportementaux ont été rapportés dans la progéniture des rates ayant reçu pendant la gestation une dose voisine de la dose maximale recommandée chez l'homme.

Incompatibilités


DPINCOMPATIBILITÉS 

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
2 ans.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

La solution ne contient pas de conservateur et est destinée à l'usage unique.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE II
AMM3400934215063 (1995, RCP rév 21.02.2019) 1 fl 5 mg/ml.
3400934223976 (1995, RCP rév 21.02.2019) 1 fl 10 mg/ml.
3400934224058 (1995, RCP rév 21.02.2019) 1 fl 20 mg/ml.
  
Prix :1,52 euros (1 flacon de 20 ml 5 mg/ml).
1,52 euros (1 flacon de 20 ml 10 mg/ml).
1,52 euros (1 flacon de 20 ml 20 mg/ml).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Titulaire de l'AMM : Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, Irlande.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
LIDOCAINE ACCORD 20 mg/ml sol inj II Générique
LIDOCAINE AGUETTANT sans conservateur 20 mg/ml sol inj II NR Générique
LIDOCAÏNE KABI 20 mg/ml sol inj II Générique