ASPRO CAFEINE 500 mg/50 mg cp efferv séc

Mise à jour : 03 Septembre 2018
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Antalgiques - Antipyrétiques - Antispasmodiques - Antalgiques non opioïdes : Antalgiques non opioïdes en association (Acide acétylsalicylique + caféine)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : ANALGESIQUES - AUTRES ANALGESIQUES ET ANTIPYRETIQUES : ACIDE SALICYLIQUE ET DERIVES (ACETYLSALICYLIQUE ACIDE EN ASSOCIATION SAUF AUX PSYCHOLEPTIQUES)
Statut
Commercialisé
Excipients : mannitol, acide malique, povidone, docusate sodique, bicarbonate de sodium, sodium carbonate anhydre, acide citrique anhydre, saccharine sodique
Aromatisant : citron arôme, citron essence, maltodextrine, amidon modifié, acide ascorbique
Excipients à effet notoire :
EEN avec dose seuil : sodium
EEN sans dose seuil : glucose, saccharose
AMM3397340
Présentation(s)ASPRO CAFEINE 500 mg/50 mg Cpr eff séc Film/2x10 (20)
Conservation
Non agréé aux Collectivités
Remboursement : NR

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Comprimé effervescent sécable (blanc) à 500 mg/50 mg : Étui de 20, sous film thermosoudé.

Composition


COMPOSITION 
Comprimé effervescent :p cp
Acide acétylsalicylique 
500 mg
(sous forme enrobée : 583,3 mg/cp efferv)
Caféine 
50 mg
Excipients : mannitol, acide malique, polyvidone, docusate de sodium, bicarbonate de sodium, carbonate de sodium anhydre, acide citrique anhydre, saccharine sodique, arôme citron (huile essentielle de citron, maltodextrine, saccharose, amidon modifié, acide ascorbique).

Excipients à effet notoire : saccharose, sodium (250 mg/cp effervescent).

Indications


DCINDICATIONS 
Traitement symptomatique des douleurs d'intensité légère à modérée et/ou des états fébriles.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut affecter le déroulement de la grossesse et/ou le développement de l'embryon ou du fœtus. Les données des études épidémiologiques suggèrent une augmentation du risque de fausse couche, de malformations cardiaques et de gastroschisis, après traitement par un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines en début de grossesse. Le risque absolu de malformation cardiovasculaire est passé de moins de 1 % à approximativement 1,5 %. Le risque paraît augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement. Chez l'animal, il a été montré que l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines provoquait une perte pré- et postimplantatoire accrue et une augmentation de la létalité embryofœtale. De plus, une incidence supérieure de certaines malformations, y compris cardiovasculaires, a été rapportée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la phase d'organogenèse de la gestation. Sauf nécessité absolue, l'acide acétylsalicylique ne doit donc pas être prescrit au cours des 24 premières semaines d'aménorrhée (5 mois de grossesse révolus). Si de l'acide acétylsalicylique est administré chez une femme souhaitant être enceinte ou enceinte de moins de six mois, la dose devra être la plus faible possible et la durée du traitement la plus courte possible.

Au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus), tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer le fœtus à :En fin de grossesse, la mère et le nouveau-né peuvent présenter :

En conséquence, l'acide acétylsalicylique est contre-indiqué au-delà de 24 semaines d'aménorrhée (5 mois révolus).


Allaitement :

L'acide acétylsalicylique passant dans le lait maternel, ce médicament est déconseillé pendant l'allaitement.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Aspro Caféine 500 mg/50 mg, comprimé effervescent sécable n'a aucun effet ou un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
L'intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente), où elle peut être mortelle.
Symptômes :
  • Intoxication modérée : bourdonnements d'oreille, sensation de baisse de l'acuité auditive, céphalées, vertiges sont la marque d'un surdosage et peuvent être contrôlés par réduction de la posologie.
  • Intoxication sévère :
    Chez l'enfant, le surdosage peut être mortel à partir de 100 mg/kg en une seule prise.
    Les symptômes sont : fièvre, hyperventilation, cétose, alcalose respiratoire, acidose métabolique, coma, collapsus cardiovasculaire, insuffisance respiratoire, hypoglycémie importante.
Conduite d'urgence  :
  • Transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé.
  • Décontamination digestive et administration de charbon activé.
  • Contrôle de l'équilibre acide base.
  • Diurèse alcaline permettant d'obtenir un pH urinaire entre 7,5 et 8, possibilité d'hémodialyse dans les intoxications graves.
  • Traitement symptomatique.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Antalgique périphérique, antipyrétique, anti-inflammatoire à dose élevée, antiagrégant plaquettaire (N : système nerveux), (M : muscle et squelette), (B : sang et organes hématopoïétiques), code ATC : N02BA.

L'acide acétylsalicylique appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens ayant des propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Son mécanisme d'action repose sur l'inhibition irréversible des enzymes cyclo-oxygénase impliquées dans la synthèse des prostaglandines.

L'acide acétylsalicylique inhibe également l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse plaquettaire du thromboxane A2.

La caféine est un dérivé de la xanthine qui, à doses thérapeutiques, agit principalement comme un antagoniste des récepteurs à l'adénosine. Ainsi l'action inhibitrice de l'adénosine sur le système nerveux central est réduite.

A court terme, elle réduit la fatigue et améliore la concentration. Les effets directs de la caféine : augmentation de tonus et résistance des vaisseaux sanguins cérébraux, peuvent, dans certains cas de maux de tête, aider à soulager la douleur.

Il n'a pas été mis en évidence qu'une dépendance éventuelle aux analgésiques puisse être augmentée par la caféine.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
L'acide acétylsalicylique est rapidement et presque complètement absorbé par voie orale.
Les pics plasmatiques sont atteints en 15 à 40 minutes.
La biodisponibilité de l'acide acétylsalicylique varie selon les doses : elle est d'environ 60 % pour les doses inférieures à 500 mg et 90 % pour les doses supérieures à 1 g en raison de la saturation de l'hydrolyse hépatique.
L'acide acétylsalicylique subit une hydrolyse rapide donnant de l'acide salicylique (métabolite également actif).
Distribution :
L'acide acétylsalicylique et l'acide salicylique diffusent rapidement dans tous les tissus. Ils traversent la barrière placentaire et sont retrouvés dans le lait maternel.
L'acide salicylique est en grande partie lié aux protéines du plasma (à 90 %).
La demi-vie plasmatique est de 15 à 20 minutes pour l'acide acétylsalicylique, de 2 à 4 heures pour l'acide salicylique.
Métabolisme-excrétion :
L'acide acétylsalicylique est fortement métabolisé au niveau hépatique. Il est excrété principalement par voie urinaire sous forme d'acide salicylique et de conjugué glucuronide ainsi que sous forme d'acide salicylurique et d'acide gentésique.
Le temps de demi-vie d'absorption de la caféine varie entre 2 à 13 minutes, et après administration orale, la caféine est absorbée dans sa presque totalité. Après administration d'une dose de 5 mg/kg, la Cmax atteint 9-10 µg/mL en 30-40 minutes. La biodisponibilité de la caféine administrée par voie orale est presque complète. La liaison aux protéines plasmatiques varie entre 30 et 40 % et le volume de distribution est de 0,52 à 1,06 L/kg. La caféine passe la barrière hémato-encéphalique ainsi que la barrière placentaire. Son passage dans le lait maternel est également important.
La demi-vie plasmatique de la caféine varie entre 4,1 et 5,7 heures. Cependant, il existe des variations intra- et interindividuelles : ainsi des valeurs de 9 à 10 heures peuvent être observées. La caféine et ses métabolites sont principalement éliminés par voie rénale. Dans les 48 heures suivant l'administration, jusqu'à 86 % de la dose administrée peut être retrouvée dans les urines, dont 1,8 % sous forme inchangée. L'acide 1-méthylurique (12-38 %), le 1-méthylxanthine (8-19 %) et le 5-acétylamino-6 amino-3-méthyluracile (15 %) sont les principaux métabolites. Les selles ne contiennent que 2 à 5 % de la dose. Le métabolite principal est l'acide 1,7-diméthylurique qui s'élève à 44 % de la quantité totale.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITE PRÉCLINIQUE 

Potentiel mutagène et cancérogène.

L'acide acétylsalicylique a fait l'objet de très nombreuses études précliniques effectuées in vitro et in vivo, dont l'ensemble des résultats n'a révélé aucune raison de suspecter un effet mutagène.

Les études à long terme effectuées chez le rat et la souris n'ont indiqué aucun effet cancérogène de l'acide acétylsalicylique.

Le profil de tolérance préclinique de la caféine est bien documenté. La DL50 orale aiguë de la caféine est supérieure à 200 mg/kg chez le rat, 230 mg/kg chez les hamsters et les cochons d'inde, 246 mg/kg chez le lapin et 127 mg/kg chez la souris. La sensibilité aux effets létaux de la caféine augmente avec l'âge, et une toxicité plus élevée est observée chez les rats mâles que chez les rats femelles.

Le profil tératogène de la caféine est bien connu. L'exposition du fœtus pendant la grossesse a été bien décrite chez l'homme. Une étude a révélé divers effets tératogènes : résorption des fœtus et réduction du poids fœtal et placentaire chez les rates gravides exposées à la caféine. Cependant, des études ultérieures n'ont pas identifié de lien entre des malformations congénitales et la consommation de caféine chez l'Homme.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.

A conserver dans l'emballage extérieur d'origine, à l'abri de l'humidité.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
AMM3400933973407 (1995, RCP rév 26.09.2017) cp efferv.
Non remb Séc soc.

Titulaire de l'AMM : Bayer Healthcare SAS, 220, avenue de la Recherche, 59120 Loos.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
Il n'y a pas de produit équivalent identifié