SINEMET 250 mg/25 mg cp séc

Mise à jour : 22 Février 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Neurologie - Antiparkinsoniens : Dopaminergiques (Lévodopa + inhibiteur de la dopadécarboxylase)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : ANTIPARKINSONIENS - DOPAMINERGIQUES : DOPA ET DERIVES (LEVODOPA ET INHIBITEUR DE LA DECARBOXYLASE)
Lévodopa
Carbidopa monohydrate
Statut
Commercialisé
Excipients : amidon de maïs, amidon prégélatinisé, cellulose microcristalline, magnésium stéarate
Colorant (excipient) : indigotine
AMM3172463
Présentation(s)SINEMET 250 mg/25 mg Cpr séc Plq/50
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Comprimé à 100 mg/10 mg (avec la mention « 647 » sur une face et uni de l'autre ; rond, tacheté bleu) :  Boîte de 100, sous plaquettes.
Comprimé à 250 mg/25 mg (avec la mention « 654 » sur une face et uni de l'autre ; rond, tacheté bleu) :  Boîte de 50, sous plaquettes.

Composition


COMPOSITION 
 p comprimé
 100 mg/10 mg250 mg/25 mg
Lévodopa (DCI)
 
100 mg250 mg
Carbidopa (DCI) anhydre
 
10 mg25 mg
(sous forme de carbidopa monohydratée : 10,80 mg/cp à 100 mg/10 mg ; 27 mg/cp à 250 mg/25 mg)
Excipients (communs) : amidon de maïs prégélatinisé 1500, cellulose microcristalline, carmin d'indigo (E132), stéarate de magnésium, crospovidone, hydroxypropylcellulose.

Indications


DCINDICATIONS 
Maladie de Parkinson et syndromes parkinsoniens d'origine neurodégénérative.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou fœtotoxique de l'association lévodopa-carbidopa lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En conséquence, si cela est possible, différer la mise en route de l'association lévodopa-carbidopa au-delà du 1er trimestre. En cas d'impossibilité ou de traitement instauré préalablement à la grossesse, une surveillance prénatale soigneuse est nécessaire.


Allaitement :

En raison du passage dans le lait de la lévodopa, l'allaitement est déconseillé en cas de traitement par Sinemet.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
L'attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines doit être attirée sur la possibilité de manifestations vertigineuses liées à l'utilisation de ce médicament.
Les patients traités par la lévodopa présentant une somnolence et/ou des accès de sommeil d'apparition soudaine doivent être informés qu'ils ne doivent pas conduire de véhicules ni exercer une activité où une altération de leur vigilance pourrait les exposer, eux-mêmes ou d'autres personnes, à un risque d'accident grave ou de décès (par exemple l'utilisation de machines) jusqu'à la disparition de ces effets (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Les accidents de surdosage connus à la lévodopa sont extrêmement rares. Il semble toutefois que l'on puisse dresser le tableau clinique suivant :

Les effets de ce surdosage durent environ une semaine. Les traitements en ont été symptomatiques.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Antiparkinsonien dopaminergique (code ATC : N04BA03).

Le déficit en dopamine dans les noyaux gris centraux est la principale anomalie biochimique de la maladie de Parkinson. La lévodopa apportée par voie digestive, puis sanguine, passe dans le tissu cérébral et, par sa transformation en dopamine, vient pallier ce déficit. Le traitement à visée substitutive est efficace sur l'akinésie ainsi que sur la rigidité. Le tremblement est moins favorablement influencé et d'une façon plus tardive.

La carbidopa, inhibiteur de la décarboxylase périphérique, permet une réduction de la quantité de lévodopa ingérée pour un effet thérapeutique équivalent ou supérieur. La décarboxylation périphérique étant inhibée, cette efficacité est obtenue de façon plus rapide et s'accompagne d'une diminution des effets secondaires périphériques (nausées, hypotension orthostatique).

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

La lévodopa est un acide aminé, précurseur physiologique de la dopamine.

Rapidement absorbée au niveau du tube digestif, la lévodopa est transformée principalement en dopamine sous l'intervention de la dopadécarboxylase périphérique. L'acidité gastrique, la prise simultanée d'aliments, les repas riches en protéines ou en certains acides aminés retardent la résorption du produit et diminuent son pic plasmatique.

Seule une faible quantité intacte de lévodopa ingérée franchit la barrière hématoencéphalique pour être transformée en dopamine sous l'action de la dopadécarboxylase cérébrale.

La demi-vie varie de 1 à 3 heures.

80 % de la dose de lévodopa sont excrétés par le rein en 24 heures sous forme de métabolites de la dopamine. Ceux-ci peuvent colorer les urines en brun-noir sans signification pathologique.

Après absorption, la carbidopa présente un pic plasmatique en une heure et demie à cinq heures chez le parkinsonien.

La carbidopa est rapidement métabolisée en au moins deux métabolites. La présence de carbidopa modifie le métabolisme de la lévodopa en empêchant sa décarboxylation périphérique en dopamine permettant ainsi le passage d'une plus grande quantité de dopa dans le compartiment cérébral.

Aux doses thérapeutiques, la carbidopa ne traverse pas la barrière hématoméningée.

Après administration orale indépendante, la demi-vie de la carbidopa est d'environ 3 heures et celle de la lévodopa de 45 minutes. Lorsque la carbidopa et la lévodopa sont administrées conjointement, la demi-vie de la lévodopa est prolongée jusqu'à environ 3 heures.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
2 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Pas d'exigences particulières.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400932008056 (1976/89, RCP rév 25.10.2017) 100 mg/10 mg.
3400931724636 (1974/89, RCP rév 25.10.2017) 250 mg/25 mg.
  
Prix : 8,95 euros (100 cp à 100 mg/10 mg).
11,75 euros (50 cp à 250 mg/25 mg).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Responsable de la mise sur le marché :

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
LEVODOPA CARBIDOPA TEVA 250 mg/25 mg cp séc I 65% Générique