NEO-MERCAZOLE 20 mg cp

Mise à jour : 20 Juin 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Endocrinologie : Médicaments de l'axe hypophyso-thyroïdien - Antithyroïdiens : Dérivés imidazolés soufrés (Carbimazole)
Classification ATC :
HORMONES SYSTEMIQUES, HORMONES SEXUELLES EXCLUES : MEDICAMENTS DE LA THYROIDE - ANTITHYROIDIENS : DERIVES IMIDAZOLES SOUFRES (CARBIMAZOLE)
Statut
Commercialisé
Excipients : amidon de pomme de terre, dextrate, silice colloïdale anhydre, magnésium stéarate
Excipients à effet notoire :
EEN sans dose seuil : lactose monohydrate
AMM3616227
Présentation(s)NEO-MERCAZOLE 20 mg Cpr T/30
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 65%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Comprimé à 5 mg :  Tube de 50, en boîte unitaire.
Comprimé à 20 mg :  Tube de 30, en boîte unitaire.

Composition


COMPOSITION 
 p comprimé
Carbimazole 
5 mg
ou20 mg
Excipients : lactose monohydraté, dextrates, amidon de pomme de terre, stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre.

Excipient à effet notoire : lactose.

Indications


DCINDICATIONS 
L'ingrédient actif du Neo-Mercazole est un agent antithyroïdien dénommé carbimazole. Il est indiqué dans le traitement des hyperthyroïdies chez l'adulte et l'enfant.

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Neo-Mercazole traverse le placenta mais, pourvu que la dose prise par la mère reste dans la plage standard et que sa thyroïde soit surveillée, il n'y a pas de preuves d'anomalies de la thyroïde néonatale. Les études ont montré que l'incidence des malformations congénitales était plus importante chez les enfants issus de mères dont l'hyperthyroïdie n'avait pas été traitée que chez ceux issus de mères traitées par Neo-Mercazole.

Cependant, des cas de malformations congénitales ont été observés suite à la prise de carbimazole ou de son métabolite actif, le méthimazole, lors de la grossesse.

Une relation de cause à effet de ces malformations, notamment l'atrésie choanale et l'aplasia cutis congenita (anomalie congénitale du cuir chevelu) dues au passage transplacentaire du Neo-Mercazole et du méthimazole, ne peut être exclue.

Par conséquent, l'utilisation de Neo-Mercazole chez les femmes non enceintes en âge de procréer doit être évaluée en fonction du rapport bénéfice/risque propre à chaque patiente (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).

Des cas de malformations rénales, crâniennes, cardiovasculaires congénitales, d'omphalocèle, de malformations gastro-intestinales, de malformation ombilicale et d'atrésie duodénale ont été rapportés. Par conséquent, Neo-Mercazole ne doit être utilisé lors de la grossesse qu'en cas de contre-indication du propylthiouracile.

Si Neo-Mercazole est administré pendant la grossesse, la dose des comprimés doit correspondre à l'état clinique de la patiente. Il convient d'utiliser la plus petite dose possible, et d'arrêter le traitement trois à quatre semaines avant la date du terme, afin de réduire le risque de complications néonatales.

La posologie de blocage-substitution est à proscrire pendant la grossesse dans la mesure où une infime quantité de thyroxine passe dans le placenta au cours du dernier trimestre.

L'hyperthyroïdie chez les femmes enceintes doit être traitée de manière adéquate pour éviter des complications graves chez la mère et le fœtus.

Le carbimazole est capable de traverser le placenta humain.

Selon des données issues d'études épidémiologiques et de cas rapportés, le carbimazole est suspecté de provoquer des malformations congénitales, en particulier en cas d'administration au cours du premier trimestre de grossesse et à des doses élevées.

Parmi les malformations rapportées figurent : aplasie cutanée, malformations cranio-faciales (atrésie choanale, dysmorphisme facial), exomphalocèle, atrésie de l'œsophage, anomalie du canal omphalo-mésentérique et communication inter-ventriculaire.

Le carbimazole ne doit être administré pendant la grossesse qu'après une évaluation rigoureuse au cas par cas du rapport bénéfice/risque et uniquement à la plus petite dose efficace possible, sans ajout d'hormones thyroïdiennes. Si le carbimazole est utilisé pendant la grossesse, une surveillance étroite de la mère, du fœtus et du nouveau-né est recommandée (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).


Allaitement :

L'allaitement est contre-indiqué en cas de poursuite du traitement pendant la lactation, en raison du passage de Neo-Mercazole dans le lait maternel.

Fertilité :

Aucune recommandation spécifique.

Femmes en âge de procréer :

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception efficaces pendant le traitement (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).


Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'est pas connu.

Surdosage


DCSURDOSAGE 

Passage en hypothyroïdie avec élévation de la TSH et augmentation du volume du goitre.

Symptômes :

Une prise unique d'une dose trop élevée de Neo-Mercazole est normalement asymptomatique et ne nécessite pas de traitement spécifique.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : Antithyroïdien de synthèse, Dérivés de l'imidazole contenant du soufre, Code ATC : H03BB01.

Mécanisme d'action :

Neo-Mercazole est un thioamide, un pro-médicament qui subit une biotransformation rapide et quasi complète du métabolite actif, le thiamazole, également connu sous le nom de méthimazole. On considère que son mode d'action est l'inhibition de l'organification de l'iodure et le couplage de deux résidus de l'iodothyronine qui, en retour, éliminent la synthèse des hormones de la thyroïde.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

Absorption :

Le carbimazole est rapidement métabolisé en thiamazole. Les rapports indiquent que les concentrations plasmatiques maximales moyennes du thiamazole sont atteintes une heure après la prise unique de thiamazole.

Par voie orale, les concentrations plasmatiques maximales du thiamazole, la fraction active, surviennent entre une et deux heures après la prise.

Distribution :

Le volume total de distribution du thiamazole est de 0,51 L/kg. Le thiamazole se concentre dans la glande thyroïde. Cette concentration intrathyroïdienne du thiamazole a pour effet de prolonger l'activité du carbimazole. Néanmoins, la demi-vie du thiamazole est plus courte chez les patients atteints d'hyperthyroïdie que lors des contrôles normaux. De ce fait, des doses initiales plus fréquentes sont nécessaires lors de l'hyperactivité de la thyroïde.

Biotransformation :

Le thiamazole se fixe modérément aux protéines plasmatiques.

La demi-vie du carbimazole se situe entre 5,3 heures et 5,4 heures. La demi-vie du plasma peut également être prolongée par une maladie rénale ou hépatique (cf Posologie et Mode d'administration). Le thiamazole passe dans le placenta et se retrouve dans le lait maternel. Le ratio plasma : lait est proche de 1.

Élimination :

Plus de 90 % du carbimazole administré par voie orale est éliminé dans les urines, aussi bien le thiamazole que ses métabolites. Le restant se retrouve dans les fèces. La circulation entéro-hépatique est de l'ordre de 10 %.

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Il n'existe pas de données précliniques d'intérêt pour le prescripteur autres que celles figurant dans les autres rubriques du Résumé des caractéristiques du produit.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
2 ans.

A conserver à une température ne dépassant pas + 25 °C.

Conserver le conditionnement primaire soigneusement fermé, à l'abri de l'humidité.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400936111066 (1974/97, RCP rév 01.04.2019) 5 mg.
3400936162273 (1988, RCP rév 01.04.2019) 20 mg.
  
Prix :2,90 euros (cp à 5 mg).
3,54 euros (cp à 20 mg).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

Titulaire de l'AMM : Amdipharm.

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Désignation Liste % Remb Type
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