MOBIC 15 mg/1,5 ml sol inj

Mise à jour : 14 Janvier 2019
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Anti-inflammatoires : Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : AINS dérivés oxicam : Meloxicam : Rhumatologie - Anti-inflammatoires non stéroïdiens : AINS dérivés oxicam (Meloxicam)
Classification ATC :
MUSCLE ET SQUELETTE : ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX - ANTIINFLAMMATOIRES ET ANTIRHUMATISMAUX, NON STEROIDIENS : OXICAMS (MELOXICAM)
Statut
Commercialisé
Excipients : méglumine, glycofurol, poloxamère 188, sodium chlorure, glycine, sodium hydroxyde, eau ppi
AMM3539745
Présentation(s)MOBIC 15 mg/1,5 ml S inj 3Amp/1,5ml
Conservation
Agréé aux Collectivités
Remboursement : 30%

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Solution injectable IM à 15 mg/1,5 ml (jaune à verdâtre) :  Ampoules de 1,5 ml, boîte de 3.

Composition


COMPOSITION 
 p ampoule
Méloxicam* 
15 mg
Excipients : méglumine, glycofurol, poloxamère 188, chlorure de sodium, glycine, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.
Excipient à effet notoire : une ampoule de 1,5 ml contient moins d'1 mmol de sodium (23 mg).

* Sous forme d'énolate formé in situ lors de la fabrication.

Indications


DCINDICATIONS 

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir un effet délétère sur la grossesse et/ou le développement embryonnaire ou fœtal. Les données issues des études épidémiologiques, suite à l'utilisation d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au premier stade de la grossesse, suggèrent une augmentation du risque de fausse-couche, de malformation cardiaque et de laparoschisis. Le risque absolu de malformation cardiaque est augmenté de moins de 1 % à environ 1,5 %. Ce risque est supposé augmenter en fonction de la dose et de la durée du traitement.

Chez l'animal, l'administration d'un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne une augmentation des pertes pré- et post-implantatoires et de la mortalité embryo-fœtale. De plus, une augmentation de l'incidence de diverses malformations, y compris cardiovasculaires, a été observée chez des animaux ayant reçu un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au cours de la période d'organogenèse.

A moins d'une nécessité clairement établie, l'utilisation du méloxicam est à éviter au cours du premier et du deuxième trimestre de la grossesse. En cas d'utilisation du méloxicam chez une femme souhaitant concevoir, ou au cours du premier ou du deuxième trimestre de la grossesse, la dose devra être aussi faible que possible, et la durée du traitement aussi courte que possible.

Au cours du troisième trimestre de la grossesse, tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent exposer :

En conséquence, le méloxicam est contre-indiqué au cours du troisième trimestre de la grossesse.


Allaitement :

Bien qu'aucune donnée spécifique chez l'Homme ne soit disponible pour le méloxicam, les AINS sont connus pour passer dans le lait maternel. Le méloxicam a été retrouvé dans le lait d'animaux allaitants. L'administration du méloxicam n'est donc pas recommandée en cas d'allaitement.

Fertilité :

Le méloxicam, comme tout médicament inhibiteur de la synthèse des cyclo-oxygénases et des prostaglandines, peut altérer la fertilité. Son utilisation n'est pas recommandée chez les femmes qui souhaitent concevoir. Chez les femmes qui présentent des difficultés pour concevoir, ou chez lesquelles des investigations sur la fonction de reproduction sont en cours, un arrêt du traitement par le méloxicam doit être envisagé.


Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Aucune étude spécifique sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines n'a été effectuée.
Cependant, compte tenu de son profil pharmacodynamique et des effets indésirables rapportés, il est peu probable que le méloxicam affecte l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. Toutefois, en cas de survenue de troubles de la vision notamment une vision floue, d'étourdissements, de somnolence, de vertiges ou autres troubles du système nerveux central, il est recommandé de s'abstenir de conduire ou d'utiliser des machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Symptômes :
En cas de surdosage aigu aux AINS, les symptômes sont limités à une léthargie, une somnolence, des nausées, des vomissements, des douleurs épigastriques, généralement réversibles avec un traitement adapté. Des hémorragies gastro-intestinales peuvent survenir. Un surdosage sévère peut conduire à une hypertension, une insuffisance rénale aiguë, une atteinte hépatique, une détresse respiratoire, un coma, des convulsions, un collapsus cardiovasculaire et un arrêt cardiaque. Des réactions anaphylactoïdes ont été rapportées au cours de traitements par AINS et peuvent survenir en cas de surdosage.
Traitement :
En cas de surdosage aux AINS, un traitement symptomatique adapté doit être instauré. Lors d'un essai clinique, une accélération de l'élimination du méloxicam a été mise en évidence suite à l'administration par voie orale de cholestyramine (4 g, 3 fois par jour).

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : anti-inflammatoires et antirhumatismaux non stéroïdiens, oxicam (code ATC : M01AC06).

Le méloxicam est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la famille des oxicams, doté de propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques.

L'activité anti-inflammatoire du méloxicam a été démontrée dans des modèles classiques d'inflammation. Comme avec les autres AINS, son mécanisme d'action précis reste inconnu. Cependant, il existe au moins un mode d'action commun à tous les AINS, y compris le méloxicam : l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines, médiateurs connus de l'inflammation.

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 
Absorption :
Le méloxicam est totalement absorbé après injection IM. En comparaison à la voie orale, la biodisponibilité relative est proche de 100 %. Aucune adaptation de dose n'est nécessaire en cas de passage de la forme injectable à une formulation destinée à la voie orale. Après injection IM d'une dose de 15 mg, la concentration plasmatique maximale de l'ordre de 1,6 à 1,8 µg/ml est atteinte en 1 à 6 heures.
Distribution :
Le méloxicam est très fortement lié aux protéines plasmatiques, essentiellement à l'albumine (99 %). Il pénètre dans le liquide synovial où il atteint des concentrations correspondant environ à la moitié de la concentration plasmatique. Le volume de distribution est faible, d'environ 11 litres après l'administration IM ou IV, et montre des variations interindividuelles de l'ordre de 7 à 20 %. Le volume de distribution après l'administration de doses orales multiples de méloxicam (7,5 à 15 mg) est d'environ 16 litres avec des coefficients de variation allant de 11 à 32 %.
Biotransformation :
Le méloxicam est métabolisé de façon intense au niveau hépatique. Quatre métabolites différents, tous pharmacologiquement inactifs, ont été identifiés dans l'urine. Le métabolite principal, le 5'-carboxyméloxicam (correspondant à 60 % de la dose) est formé par oxydation d'un métabolite intermédiaire, le 5'-hydroxyméthylméloxicam, qui est également excrété dans une moindre mesure (correspondant à 9 % de la dose). Des études in vitro suggèrent que le CYP2C9 joue un rôle important dans cette voie métabolique, avec une contribution mineure de l'isoenzyme CYP3A4. L'activité peroxydase est probablement à l'origine des deux autres métabolites, qui correspondent respectivement à 16 et 4 % de la dose administrée.
Élimination :
Le méloxicam est éliminé principalement sous forme de métabolites, pour moitié par voie urinaire et pour moitié par voie fécale. Moins de 5 % de la dose quotidienne sont excrétés sous forme inchangée dans les fèces, seules des traces de méloxicam inchangé sont retrouvées dans les urines.
La demi-vie moyenne d'élimination varie entre 13 et 25 heures après l'administration orale, IM et IV. La clairance plasmatique totale est de 7 à 12 ml/min après l'administration de doses uniques, par voie orale, intraveineuse ou rectale.
Linéarité/non-linéarité :
Les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam sont linéaires entre les doses thérapeutiques de 7,5 à 15 mg après administration par voie orale ou intramusculaire.
Populations particulières :
Patients présentant une insuffisance hépatique/rénale :
Une insuffisance hépatique, ou rénale à un stade léger à modéré, n'a pas d'influence significative sur les paramètres pharmacocinétiques du méloxicam. Les sujets présentant une insuffisance rénale modérée ont eu une élimination totale du médicament significativement plus élevée. La liaison aux protéines est réduite chez les patients présentant une insuffisance rénale terminale. Dans les cas d'insuffisance rénale terminale, l'augmentation du volume de distribution peut entraîner une augmentation des concentrations de la fraction libre de méloxicam (cf Posologie et Mode d'administration, Contre-indications).
Patients âgés :
Les hommes âgés ont présenté des paramètres pharmacocinétiques moyens similaires à ceux des hommes jeunes. Les femmes âgées ont montré des valeurs d'ASC plus élevées et une demi-vie d'élimination plus longue comparées aux sujets jeunes des deux sexes. La clairance plasmatique moyenne à l'état d'équilibre chez les sujets âgés est légèrement plus faible que celle observée chez les sujets plus jeunes (cf Posologie et Mode d'administration) .

Sécurité préclinique


PPSÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Le profil toxicologique du méloxicam observé lors des études précliniques est identique à celui des AINS : ulcérations et érosions gastro-intestinales, nécrose des papilles rénales à doses élevées lors de l'administration chronique dans deux espèces animales.

Les études de reproduction par voie orale ont mis en évidence une baisse du nombre des ovulations, une inhibition du taux d'implantation et des effets embryotoxiques (augmentation du taux de résorption) pour des doses maternotoxiques de 1 mg/kg et plus chez le rat. Des études de toxicité sur la reproduction chez le rat et le lapin n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène jusqu'à des doses orales de 4 mg/kg chez le rat et de 80 mg/kg chez le lapin.

Ces doses étaient 5 à 10 fois supérieures à celles utilisées en clinique (7,5-15 mg), sur la base d'une dose exprimée en mg/kg (pour une personne de 75 kg).

Des effets fœtotoxiques à la fin de la gestation, communs à tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, ont été observés. Des études non cliniques ont montré que le méloxicam peut être retrouvé dans le lait d'animaux allaitants. Aucun effet mutagène n'a été observé lors des tests in vitro et in vivo. Le méloxicam ne s'est montré carcinogène ni chez le rat, ni chez la souris, à des doses nettement supérieures à celles utilisées en clinique.

Incompatibilités


DPINCOMPATIBILITÉS 

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation :
3 ans.

Conserver les ampoules dans l'emballage extérieur, à l'abri de la lumière.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Seule une solution limpide et exempte de particules doit être utilisée. La solution est à usage unique. Toute ampoule entamée doit être éliminée.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE I
AMM3400935397454 (2000, RCP rév 06.09.2018).
  
Prix :2,68 euros (3 ampoules).
Remb Séc soc à 30 %. Collect.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
Il n'y a pas de produit équivalent identifié