CARBOCAINE 10 mg/ml sol inj

Mise à jour : 26 Juin 2018
Classification pharmacothérapeutique VIDAL :
Anesthésie - Réanimation : Anesthésie locorégionale : péridurale - Mépivacaïne : Anesthésie locorégionale : infiltration (Mépivacaïne : seule ou associée à un vasoconstricteur)
Classification ATC :
SYSTEME NERVEUX : ANESTHESIQUES - ANESTHESIQUES LOCAUX : AMIDES (MEPIVACAÏNE)
Statut
Commercialisé
Excipients : sodium chlorure, sodium hydroxyde, eau ppi
Excipients à effet notoire :
EEN avec dose seuil : sodium
AMM3524287
Présentation(s)CARBOCAINE 10 mg/ml S inj 5Amp/20ml
Conservation
Agréé aux Collectivités
Modèle hospitalier

Formes et présentations


FORMES et PRÉSENTATIONS 
Solution injectable à 10 mg/ml et à 20 mg/ml :  Ampoules de 20 ml, boîtes de 5, sous barquette stérile.

Composition


COMPOSITION 
 p ampoule
Mépivacaïne chlorhydrate 
200 mg
ou400 mg
Excipients (communs) : chlorure de sodium, hydroxyde de sodium (2M), eau pour préparations injectables.

Excipient à effet notoire : sodium.

Le contenu d'une ampoule correspond à un apport en sodium de 63 mg (solution injectable à 10 mg/ml) ; 55 mg (solution injectable à 20 mg/ml).

Indications


DCINDICATIONS 

Fertilité / grossesse / allaitement


DCFERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 
Grossesse :

Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence une fœtotoxicité.

En clinique, aucun des anesthésiques locaux n'est connu pour être tératogène.

Chez le fœtus : bradycardie, accompagnée éventuellement d'acidose, et chez le nouveau-né, cyanose et baisse transitoire des réponses neurocomportementales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d'autant plus manifestes que l'anesthésie est proche de la délivrance.

En conséquence, l'utilisation de la mépivacaïne est déconseillée chez la femme enceinte, notamment dans le cadre de l'anesthésie et l'analgésie péridurale obstétricales.


Allaitement :

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel, en très faible quantité.

Conduite et utilisation de machines


DCCONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 
Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

Surdosage


DCSURDOSAGE 
Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique.
Ces réactions toxiques sont de deux ordres : cardiovasculaires et neurologiques.
Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie, voire même un arrêt cardiaque.
Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et/ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, un dysfonctionnement de l'audition avec des bourdonnements d'oreilles et une dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d'excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d'une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).
Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5 à 6 µg/ml.
Les manifestations de toxicité neurologique sont traitées par l'injection d'un barbiturique de courte durée d'action ou d'une benzodiazépine, l'oxygénation, la ventilation assistée.
Le traitement d'un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et à assurer une ventilation adéquate avec de l'oxygène, si nécessaire, par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l'adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (1 mg/kg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d'effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.
Après arrêt des convulsions et lorsqu'une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n'est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d'hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

Pharmacodynamie


PPPHARMACODYNAMIE 

Classe pharmacothérapeutique : anesthésique local (N : système nerveux central), code ATC : N01BB.

La mépivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.

L'activité anesthésique de la mépivacaïne se caractérise par :

Pharmacocinétique


PPPHARMACOCINÉTIQUE 

L'absorption et la diffusion de la mépivacaïne dépendent de très nombreux paramètres (type d'injection, indication et sujet traité, concentration et dose totale injectée, caractéristiques propres à cet anesthésique), à l'origine d'une grande variabilité des données pharmacocinétiques.

Caractéristiques de la mépivacaïne :
  • Poids moléculaire du chlorhydrate de mépivacaïne : 246.
  • Fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1-glycoprotéines) : de l'ordre de 75 % aux doses utilisées en thérapeutique.
  • Solubilité dans les graisses : en comparaison avec la lidocaïne, la même méthode étant utilisée, (n-heptane/tampon pH = 7,4), le coefficient de partage est de 0,8 pour la mépivacaïne, soit 3 fois moins élevé que pour la lidocaïne.
  • pKa de 7,6.
Concentrations sanguines :
  • Péridurale et bloc plexique (400 mg) : une concentration sanguine maximale de l'ordre de 1,25 µg/ml (solution injectable à 10 mg/ml) ou de 3,5 µg/ml (solution injectable à 20 mg/ml) est obtenue en 15 à 20 minutes.
  • Infiltration (5 mg/kg) : une concentration sanguine maximale de l'ordre de 1,25 µg/ml est obtenue en 30 minutes.
  • Bloc intercostal : un pic de concentration plasmatique à 5 µg/ml est observé en 10 à 15 minutes.
Distribution :
Le volume de distribution est de 84 litres.
La demi-vie apparente d'élimination est de 1,9 heure.
La clairance totale plasmatique est de 0,8 l/min.
Diffusion placentaire :
Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion.
Le rapport sang fœtal/sang maternel est de l'ordre de 70 %.
Métabolisation et élimination :
La métabolisation de la mépivacaïne est hépatique par dégradation enzymatique (hydroxylation et conjugaison).
La presque totalité de la mépivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.
Environ 5 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme inchangée.
Population pédiatrique (solution injectable à 10 mg/ml) :
La demi-vie terminale de la mépivacaïne chez le nouveau-né est 3 fois plus longue que chez l'adulte, ce qui est partiellement lié à un effet de distribution. La clairance de la mépivacaïne a été estimée entre 5,1-19 et 2,9-8,9 ml/min/kg et le volume de distribution entre 0,6-1,5 et 1,2-2,8 I/kg chez l'adulte et le nouveau-né, respectivement.
lnsuffisance rénale :
L'insuffisance rénale n'a que peu ou pas d'influence sur la tolérance de la mépivacaïne lorsque celle-ci est utilisée à court terme en anesthésie avant chirurgie. Les concentrations plasmatiques de mépivacaïne ont été évaluées après un bloc axillaire (600 mg pour le bloc axillaire et 50 mg en supplémentation) chez 8 patients atteints d'insuffisance rénale chronique terminale. Les concentrations plasmatiques totales sont exprimées en µg/ml. Leurs médianes et intervalles sont : 1,69 (1,23-7,78) à 5 min : 5,61 (4,36-8,19) à 30 min : 8,28 (3,83-11,21) à 60 min ; 7,93 (5,63-11,1) à 90 min et 6,49 (5,56-8,35) à 150 min. Aucun signe de toxicité n'a été observé. A titre comparatif, les patients sans insuffisance rénale recevant 600 mg de mépivacaïne pour un bloc du plexus axillaire avaient une concentration plasmatique totale moyenne de 3,33 µg/ml avec une valeur maximale à 5,21 µg/ml.
Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique ont des concentrations augmentées d'AAG et par conséquent une augmentation de la fixation aux protéines plasmatiques et une augmentation des concentrations totales, alors que la concentration de la fraction non liée de mépivacaïne pharmacologiquement active peut ne pas atteindre le seuil de toxicité.
La clairance rénale du métabolite PPX est significativement corrélée à la clairance de la créatinine. Un défaut de corrélation entre I'exposition totale, exprimée en Aire Sous la Courbe (ASC), et la clairance de la créatinine indique que la clairance totale de PPX inclut une élimination non rénale en plus de l'excrétion rénale. Certains patients insuffisants rénaux peuvent présenter une exposition augmentée au PPX résultant d'une clairance non rénale faible. En raison de la toxicité réduite du PPX sur le SNC en comparaison à la toxicité de la mépivacaïne, les conséquences cliniques sont considérées comme négligeables lors d'un traitement à court terme.

Incompatibilités


DPINCOMPATIBILITÉS 

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

Modalités de conservation


DPMODALITÉS DE CONSERVATION 
Durée de conservation avant ouverture :
18 mois.

Pas de précautions particulières de conservation.

Après ouverture :
Le produit doit être utilisé immédiatement.

Modalités manipulation / élimination


DPMODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION 

Les ampoules (Polyamp®) de chlorhydrate de mépivacaïne s'adaptent sur des seringues Luer Fit.

  1. Tenir l'ampoule verticalement. Faire descendre dans la partie inférieure, toute partie de solution qui serait retenue dans le col, en tapotant à ce niveau.
  2. Détacher la partie supérieure de l'ampoule en la tournant dans le sens indiqué par la flèche.
  3. Adapter directement la seringue à l'ampoule en l'enfonçant fermement.
  4. Tenir l'ampoule renversée en aspirant la solution.

Maintenir le piston de la seringue jusqu'à ce que l'ampoule soit retirée.

Prescription / délivrance / prise en charge


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 
LISTE II
AMM3400935242877 (1996, RCP rév 03.05.2018) 10 mg/ml.
3400935242938 (1996, RCP rév 03.05.2018) 20 mg/ml.
Collect.

Titulaire de l'AMM : Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, Irlande.

Médicament(s) proche(s)

Désignation Liste % Remb Type
MEPIVACAINE B. BRAUN 10 mg/ml sol inj II