eSanté
Nouveau design, nouvelle navigation, contenus enrichis
Désormais disponible sur vidal.fr

EXELON 3 mg gél

Mise à jour : Lundi 17 juin 2019
RIVASTIGMINE (hydrogénotartrate) 3 mg gél (EXELON) Commercialisé
N/A Soyez très prudent N/A N/A N/A N/A N/A
Référent N/A N/A N/A N/A N/A N/A N/A

SYNTHESE

Classification pharmacothérapeutique VIDAL : Neurologie : Maladie d'Alzheimer et autres démences - Anticholinestérasiques : Voie orale (Rivastigmine)
Classification ATC : SYSTEME NERVEUX : PSYCHOANALEPTIQUES - MEDICAMENTS CONTRE LA DEMENCE : ANTICHOLINESTERASIQUES (RIVASTIGMINE)
Excipients :
gélatine, magnésium stéarate, hypromellose, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, laque

colorant (gélule) :  fer jaune oxyde, fer rouge oxyde, titane dioxyde

Présentations
EXELON 3 mg Gél 4Plq/14

Cip : 3400934747212

Modalités de conservation : Avant ouverture : < 30° durant 5 ans

Liste 1

Non agréé aux Collectivités

Remboursement : NR

Commercialisé
EXELON 3 mg Gél 2Plq/14

Cip : 3400934747151

Modalités de conservation : Avant ouverture : < 30° durant 5 ans

Liste 1

Non agréé aux Collectivités

Remboursement : NR

Supprimé

FORMES et PRÉSENTATIONS 

Gélule (contenant une poudre blanc cassé à légèrement jaune) à 1,5 mg (avec une impression rouge « Exelon 1,5 mg » sur le corps ; jaune), à 3 mg (avec une impression rouge « Exelon 3 mg » sur le corps ; orange), à 4,5 mg (avec une impression blanche « Exelon 4,5 mg » sur le corps ; rouge), et à 6 mg (avec une impression rouge « Exelon 6 mg » sur le corps ; tête rouge et corps orange) :  Boîte de 56, sous plaquettes de 14.
Solution buvable à 2 mg/ml (jaune limpide) :  Flacon de 50 ml, avec couvercle de sécurité enfant. La solution orale est conditionnée avec une seringue doseuse pour prises orales.

COMPOSITION 

Gélule :p gélule
Rivastigmine (DCI) hydrogénotartrate exprimé en rivastigmine 
1,5 mg
ou3 mg
ou4,5 mg
ou6 mg
Excipients (communs) : gélatine, stéarate de magnésium, hypromellose, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, oxydes de fer rouge et jaune E 172, dioxyde de titane E 171, laque.
Solution buvable :p ml
Rivastigmine (DCI) hydrogénotartrate exprimé en rivastigmine 
2 mg
Excipients : benzoate de sodium, acide citrique, citrate de sodium, eau purifiée. Colorant : jaune de quinoléine hydrosoluble E 104.
DC

INDICATIONS 

  • Traitement symptomatique des formes légères à modérément sévères de la maladie d'Alzheimer.
  • Traitement symptomatique des formes légères à modérément sévères d'une démence chez les patients atteints de la maladie de Parkinson idiopathique.
DC

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

DC

CONTRE-INDICATIONS 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

DC

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI 

  • L'incidence et la sévérité des effets indésirables augmentent généralement avec l'augmentation des posologies. Si le traitement est interrompu pendant plus de trois jours, il devra être réinitié à 1,5 mg 2 fois par jour afin de limiter l'apparition d'effets indésirables (exemple : vomissements).
  • Des réactions cutanées au site d'application peuvent survenir avec le dispositif transdermique de rivastigmine et sont généralement d'intensité légère à modérée. Ces réactions ne sont pas à elles seules un signe de sensibilisation. Cependant, l'utilisation du dispositif transdermique de rivastigmine peut conduire à une dermatite allergique de contact.
  • Une dermatite allergique de contact doit être suspectée si les réactions au site d'application se propagent au-delà de la taille du dispositif transdermique, s'il y a un signe de réaction locale plus intense (par exemple aggravation de l'érythème, œdème, papules, vésicules) et si les symptômes ne s'améliorent pas significativement dans les 48 heures suivant le retrait du dispositif transdermique. Dans ces cas, le traitement doit être interrompu (cf Contre-indications).
  • Les patients développant des réactions au site d'application suggérant une dermatite allergique de contact au dispositif transdermique de rivastigmine et qui nécessitent encore un traitement par rivastigmine doivent changer pour la rivastigmine orale uniquement après un test allergique négatif et sous surveillance médicale étroite. Il est possible que certains patients sensibles à la rivastigmine suite à une exposition au dispositif transdermique de rivastigmine ne puissent prendre de rivastigmine sous aucune forme.
  • Après commercialisation de la rivastigmine, il y a eu de rares cas de patients ayant présenté des dermatites allergiques (disséminées) lors de l'administration de rivastigmine quelle que soit la voie d'administration (orale, transdermique). Dans ces cas, le traitement doit être interrompu (cf Contre-indications).
    Les patients et les personnes aidantes doivent être informés en conséquence.
  • Ajustement posologique : des effets indésirables (tels que hypertension et hallucinations chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer et aggravation des symptômes extrapyramidaux, en particulier tremblements, chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson) ont été observés à la suite d'une augmentation de la dose. Ces effets peuvent disparaître après une diminution de la dose. Dans d'autres cas, le traitement par Exelon a été arrêté (cf Effets indésirables).
  • Des troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, et diarrhées sont dose-dépendants, et peuvent survenir particulièrement lors de l'instauration du traitement et/ou de l'augmentation posologique (cf Effets indésirables). Ces effets indésirables surviennent plus particulièrement chez les femmes. Les patients montrant des signes ou des symptômes de déshydratation résultant de vomissements ou de diarrhées prolongés, si reconnus et pris en charge rapidement, peuvent être traités par des solutions de réhydratation par voie intraveineuse et une diminution de la dose ou un arrêt du traitement. La déshydratation peut avoir de graves conséquences.
    Les patients souffrant de la maladie d'Alzheimer peuvent perdre du poids. Les inhibiteurs de la cholinestérase, rivastigmine y compris, ont été associés à des pertes de poids chez ces patients. Durant le traitement, le poids des patients doit être surveillé.
  • En cas de vomissements sévères associés à un traitement par la rivastigmine, les doses doivent être ajustées de manière appropriée, comme recommandé en rubrique Posologie et Mode d'administration. Quelques cas de vomissements sévères ont été associés à une rupture de l'œsophage (cf Effets indésirables). De tels événements sont apparus en particulier après des augmentations de dose ou avec des doses élevées de rivastigmine.
  • La rivastigmine peut causer une bradycardie qui constitue un facteur de risque d'apparition de torsades de pointes, principalement chez les patients ayant des facteurs de risque. La prudence est recommandée chez les patients ayant un risque élevé de développer des torsades de pointes ; par exemple, ceux souffrant d'une insuffisance cardiaque décompensée, d'un infarctus du myocarde récent, d'une bradyarythmie, d'une prédisposition à l'hypokaliémie ou à l'hypomagnésémie ou en cas d'utilisation concomitante avec des médicaments connus pour induire une prolongation de l'intervalle QT et/ou des torsades de pointes (cf Interactions, Effets indésirables).
  • La rivastigmine sera utilisée avec prudence chez les patients présentant une maladie du nœud sinusal ou des troubles de la conduction cardiaque (bloc sino-auriculaire, bloc atrioventriculaire) ; cf Effets indésirables.
  • La rivastigmine est susceptible d'augmenter la sécrétion d'acide gastrique. Une surveillance s'impose chez les patients présentant un ulcère gastrique ou duodénal en poussée, ou chez les patients prédisposés aux ulcères.
  • Les inhibiteurs de la cholinestérase doivent être prescrits avec précaution en cas d'antécédents d'asthme ou de bronchopneumopathie obstructive.
  • Les cholinomimétiques peuvent induire ou aggraver une rétention urinaire ou des convulsions. La prudence est recommandée lors du traitement de patients prédisposés à de telles maladies.
  • L'utilisation de la rivastigmine chez des patients au stade sévère de la maladie d'Alzheimer ou d'une démence associée à la maladie de Parkinson, ou souffrant d'autres types de démences ou d'autres formes de troubles de la mémoire (par exemple déclin cognitif lié à l'âge) n'a pas été étudiée et par conséquent, l'utilisation chez ces patients n'est pas recommandée.
  • Comme les autres cholinomimétiques, la rivastigmine peut exacerber ou induire des symptômes extrapyramidaux. Une aggravation (incluant bradykinésie, dyskinésie, troubles de la marche) et une augmentation de l'incidence ou de l'intensité des tremblements ont été observées chez les patients atteints d'une démence associée à la maladie de Parkinson (cf Effets indésirables). Ces événements ont conduit à l'arrêt de la rivastigmine dans quelques cas (par exemple arrêts dus aux tremblements : 1,7 % avec rivastigmine vs 0 % avec placebo). Une surveillance clinique de ces effets indésirables est recommandée.
  • Populations à risque :
    • Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique cliniquement significative pourraient présenter davantage d'effets indésirables (cf Posologie et Mode d'administration, Pharmacocinétique). Les recommandations d'ajustement posologique en fonction de la tolérance individuelle doivent être étroitement suivies. Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère n'ont pas été étudiés. Cependant, Exelon peut être utilisé chez ces patients et une surveillance étroite est nécessaire.
    • Les patients pesant moins de 50 kg peuvent présenter davantage d'effets indésirables et peuvent être plus susceptibles d'arrêter le traitement à cause de ces effets indésirables.
  • Le benzoate de sodium est l'un des excipients d'Exelon solution buvable. L'acide benzoïque est un irritant léger de la peau, des yeux et des muqueuses.
DC

INTERACTIONS 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

DC

FERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT 

Grossesse :

Chez les femelles gravides, la rivastigmine et/ou ses métabolites traversent le placenta. Il n'est pas déterminé si cela se produit chez l'Homme. Il n'existe pas de données sur l'utilisation de ce médicament chez la femme enceinte. Au cours d'études péri/postnatales menées chez le rat, une augmentation de la durée de gestation a été observée. La rivastigmine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse à moins d'une nécessité absolue.


Allaitement :

Chez l'animal, la rivastigmine est excrétée dans le lait. Dans l'espèce humaine, il n'existe pas de données concernant le passage de la rivastigmine dans le lait maternel. En conséquence, les femmes traitées par la rivastigmine ne doivent pas allaiter.

Fertilité :

Aucun effet indésirable de la rivastigmine n'a été observé sur la fertilité ou la capacité de reproduction chez le rat (cf Sécurité préclinique). Les effets de la rivastigmine sur la fertilité chez l'homme sont inconnus.


DC

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES 

La maladie d'Alzheimer est susceptible de provoquer une dégradation progressive des aptitudes nécessaires à la conduite ou à l'utilisation de machines. De plus, la rivastigmine peut induire des étourdissements et une somnolence, principalement à l'instauration du traitement ou lors de l'augmentation posologique. De ce fait, la rivastigmine a une influence mineure à modérée sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
Par conséquent, chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer traités par la rivastigmine, la capacité à continuer de conduire des véhicules ou d'utiliser des machines de maniement complexe devrait être évaluée régulièrement par le médecin traitant.
DC

EFFETS INDÉSIRABLES 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

DC

SURDOSAGE 

Symptomatologie :
La plupart des cas de surdosage accidentel n'ont entraîné aucune symptomatologie clinique et presque tous les patients ont poursuivi le traitement par rivastigmine 24 heures après le surdosage.
Une toxicité cholinergique a été signalée associée à des symptômes muscariniques qui ont été observés lors d'intoxications modérées tels que des myosis, bouffées vasomotrices, troubles gastro-intestinaux incluant des douleurs abdominales, nausées, vomissements et diarrhée, bradycardie, bronchospasmes et augmentation des sécrétions bronchiques, hyperhydrose, émissions d'urine et/ou défécations involontaires, larmoiements, hypotension et hypersécrétion salivaire.
Dans les cas plus sévères des effets nicotiniques pourraient se développer tels que faiblesse musculaire, fasciculations, convulsions et arrêts respiratoires avec une possible issue fatale.
En outre, après la commercialisation, des cas de vertiges, tremblements, maux de tête, somnolence, état confusionnel, hypertension, hallucinations et malaises ont été rapportés.
Prise en charge :
La demi-vie plasmatique de la rivastigmine est de 1 heure environ et la durée de l'inhibition de l'acétylcholinestérase est d'environ 9 heures : en cas de surdosage asymptomatique, il est donc recommandé de suspendre l'administration de rivastigmine pendant les 24 heures suivantes. En cas de surdosage s'accompagnant de nausées et de vomissements importants, des antiémétiques pourront être utilisés. Les autres effets indésirables feront l'objet d'un traitement symptomatique si nécessaire.
En cas de surdosage massif, l'atropine peut être utilisée. Il est recommandé d'administrer initialement 0,03 mg/kg de sulfate d'atropine par voie intraveineuse, puis d'ajuster les doses ultérieures en fonction de la réponse clinique. L'administration de scopolamine à titre d'antidote n'est pas recommandée.
PP

PHARMACODYNAMIE 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

PP

PHARMACOCINÉTIQUE 

Ce contenu est en accès réservé : cliquez-ici pour en savoir plus

PP

SÉCURITÉ PRÉCLINIQUE 

Les études de toxicité après administration répétée réalisées chez le rat, la souris et le chien ont uniquement révélé des effets associés à une action pharmacologique exagérée. Il n'a pas été identifié d'organe cible pour la toxicité. Aucune marge de sécurité chez l'homme n'a pu être obtenue au cours des études chez l'animal en raison de la sensibilité des modèles animaux utilisés.

La rivastigmine n'est pas mutagène dans une batterie standard de tests in vitro et in vivo, excepté dans un test d'aberrations chromosomiques sur des lymphocytes périphériques humains à des doses 104 fois supérieures aux doses maximales utilisées en clinique. Le résultat du test in vivo du micronoyau a été négatif. Le métabolite majeur NAP226-90 n'a pas non plus montré de potentiel génotoxique.

Aucun caractère de carcinogénicité n'a été retrouvé dans les études menées chez la souris et le rat à la dose maximale tolérée mais l'exposition à la rivastigmine et à ses métabolites était plus faible que celle observée chez l'homme. Rapportée à la surface corporelle, l'exposition à la rivastigmine et à ses métabolites fut approximativement équivalente à la dose maximale recommandée chez l'homme (12 mg par jour) ; toutefois, par rapport à la dose maximale chez l'homme, la dose chez l'animal était six fois supérieure.

Chez l'animal, la rivastigmine traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait. Les études menées par voie orale chez les rates et les lapines gravides n'ont pas mis en évidence de potentiel tératogène de la rivastigmine. Dans les études par administration orale chez les rats mâles et femelles, aucun effet indésirable de la rivastigmine n'a été observé sur la fertilité ou la capacité de reproduction chez la génération parent ou chez la progéniture des parents.

Un léger potentiel d'irritation de l'œil/de la muqueuse de la rivastigmine a été identifié dans une étude menée chez le lapin.

DP

MODALITÉS DE CONSERVATION 

Durée de conservation :
  • Gélule : 5 ans.
  • Solution buvable : 3 ans.

A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.

Solution buvable :
Ne pas mettre au réfrigérateur. Ne pas congeler.
Conserver en position verticale.
Le flacon d'Exelon solution buvable doit être utilisé dans le mois suivant son ouverture.
Gélule :
Pas d'exigences particulières.
Solution buvable :
La quantité de solution prescrite sera prélevée dans le flacon en utilisant la seringue doseuse pour prises orales fournie.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE 

LISTE I
Prescription initiale annuelle réservée aux médecins spécialistes en neurologie, en psychiatrie, aux médecins spécialistes titulaires du diplôme d'études spécialisées complémentaires de gériatrie et aux médecins spécialistes ou qualifiés en médecine générale titulaires de la capacité en gérontologie.
Surveillance particulière nécessaire pendant le traitement.
AMMEU/1/98/066/002 ; CIP 3400934746901 56 gél à 1,5 mg.
EU/1/98/066/005 ; CIP 3400934747212 56 gél à 3 mg.
EU/1/98/066/008 ; CIP 3400934758508 56 gél à 4,5 mg.
EU/1/98/066/011 ; CIP 3400934758966 56 gél à 6 mg.
EU/1/98/066/018 ; CIP 3400936348929 sol buv.
RCP rév 23.04.2018.
Non remb Séc soc.

Des informations détaillées sur ce médicament sont disponibles sur le site internet de l'Agence européenne des médicaments : http://www.ema.europa.eu.

Titulaire de l'AMM : Novartis Europharm Limited, Vista Building, Elm Park, Merrion Road, Dublin 4, Irlande.

Informations laboratoire

Novartis Pharma SAS
8/10, Rue Henri-Sainte-Claire-Deville. CS 40150. 92563 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 55 47 60 00
Information et Communication Médicales :
Tél : 01 55 47 66 00

E-mail : icm.phfr@novartis.com
Site web : http://www.novartis.fr
Voir la fiche laboratoire
Voir les actualités liées
Presse - CGU - Données personnelles - Mentions légales - Contact webmaster