Exémestane

Mise à jour : 16 Janvier 2013

Mécanisme d'action

L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l'aromatase, structurellement apparenté au substrat naturel, l'androstènedione. Chez les femmes ménopausées, les estrogènes sont produits principalement par la conversion des androgènes en estrogènes, grâce à l'aromatase, dans les tissus périphériques. La carence en estrogènes induite par l'inhibition de l'aromatase constitue un traitement efficace et sélectif du cancer du sein hormonodépendant chez les femmes ménopausées.

L'exémestane ne possède aucune activité progestative ou estrogénique. Une légère activité androgénique, probablement due au dérivé 17-hydro, a été observée principalement aux doses élevées. Dans des études portant sur l'administration de doses quotidiennes multiples, l’exémestane n'a pas eu d'effet décelable sur la biosynthèse surrénalienne du cortisol ou de l'aldostérone, mesurée avant et après épreuve à l'ACTH, ce qui démontre sa sélectivité vis-à-vis des autres enzymes impliquées dans la stéroïdogenèse. La substitution glucocorticoïde et minéralocorticoïde n'est donc pas nécessaire. Une légère augmentation non dose-dépendante des taux sériques de LH et de FSH a été observée même à faibles doses : cet effet est toutefois attendu pour la classe pharmacologique et résulte probablement d'un rétrocontrôle au niveau hypophysaire suite à une réduction des taux d'estrogènes qui stimule la sécrétion pituitaire des gonadotrophines également chez les femmes ménopausées. 


Cas d'usage

L'exémestane est utilisé dans la prise en charge de cancers du sein chez la femme ménopausée.


Effets indésirables

Code couleur des fréquences des effets indésirables :
Fréquence de moyenne à élevée (≥ 1/1 000)
Fréquence basse (< 1/1 000)
Pas de Fréquence (indéterminée)
Effets indésirables
Orale Anomalie des examens de laboratoire Leucopénie
Lymphopénie, Hyperbilirubinémie, Phosphatases alcalines (augmentation), HDL (diminution), Enzymes hépatiques (augmentation)
Dermatologie Hypersudation, Alopécie, Eruption cutanée
Divers Oedème périphérique, Fatigue, Asthénie, Douleur
Hématologie Thrombopénie
Hépatologie Hépatite cholestatique, Hépatite
Orl, stomatologie Sensation de vertige
Psychiatrie Insomnie, Dépression
Système cardiovasculaire Bouffée vasomotrice
Système digestif Diarrhée, Nausée, Vomissement, Anorexie, Constipation, Douleur abdominale, Dyspepsie
Système musculo-squelettique Ostéoporose, Syndrome du canal carpien, Fracture, Douleur articulaire, Douleur musculo-squelettique
Système nerveux Somnolence, Céphalée



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