À propos de Varénicline
Mise à jour :
Varénicline : Mécanisme d'action

La varénicline se lie avec une affinité et une sélectivité élevées aux récepteurs nicotiniques neuronaux à l'acétylcholine alpha 4ß2, sur lesquels elle agit comme agoniste partiel, c'est-à-dire comme un composé ayant à la fois une activité agoniste, avec une efficacité intrinsèque plus faible que la nicotine, et une activité antagoniste en présence de nicotine.

Les études électrophysiologiques in vitro et neurochimiques in vivo ont montré que la varénicline se lie aux récepteurs nicotiniques neuronaux à l'acétylcholine alpha4ß2 et stimule l'activité médiée par ces récepteurs, mais à un niveau significativement plus faible que la nicotine. La nicotine est en compétition pour le même site de liaison humain alpha4ß2 nAChR pour lequel la varénicline a une plus grande affinité. Par conséquent, la varénicline peut bloquer efficacement la capacité de la nicotine à activer complètement les récepteurs alpha4ß2 et la voie dopaminergique mésolimbique, qui est le mécanisme neuronal sous-jacent au renforcement et à la récompense ressentis lors du tabagisme. La varénicline est hautement sélective et se lie de manière plus puissante au sous-type de récepteurs alpha4ß2 (Ki = 0,15 nM) qu'aux autres récepteurs nicotiniques courants (alpha3 ß4 : Ki = 84 nM ; alpha7 : Ki = 620 nM ; alpha1ßgammadelta : Ki = 3400 nM) ou qu'aux récepteurs et transporteurs non nicotiniques (Ki > 1 µM, excepté pour les récepteurs 5-HT3 : Ki = 350 nM). 

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Varénicline (tartrate) 0,5 mg comprimé

Dernière modification : 15/06/2023 - Révision : 05/05/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
N - SYSTEME NERVEUX
N07 - AUTRES MEDICAMENTS DU SYSTEME NERVEUX
N07B - MEDICAMENTS UTILISES DANS LES TROUBLES TOXICOMANOGENES
N07BA - MEDICAMENTS UTILISES DANS LA DEPENDANCE TABAGIQUE
N07BA03 - VARENICLINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIII

III Contre-indication relative II Précaution

vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

VARENICLINE (tartrate) 0,5 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Désintoxication tabagique

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • varénicline (tartrate) : 0.5 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Désintoxication tabagique
Traitement phase 1
  • 0,5 mg 1 fois par jour
  • Pendant 3 jours
Traitement phase 2
  • 0,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 4 jours
Traitement phase 3
  • 1 mg 2 fois par jour
  • Pendant 11 semaines
  • Ne pas dépasser 24 semaines de traitement.
Dans le cas de : Intolérance au traitement à la posologie recommandée
  • 0,5 mg 2 fois par jour
  • Pendant 11 semaines
  • Ne pas dépasser 24 semaines de traitement.
Populations particulières
  • Insuffisance rénale : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Administrer indépendamment de la prise des repas
  • Traitement à arrêter progressivement
  • Traitement à renouveler en cas de rechute

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

VARENICLINE (tartrate) 0,5 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants
X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication relative

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Antécédent de convulsions
  • Antécédent de maladie psychiatrique
  • Enfant de moins de 15 ans
  • Grossesse
  • Insuffisance rénale sévère
  • Sujet à risque de crise convulsive
  • Tabagisme

Interactions médicamenteuses

III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIIII

III Contre-indication relative II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident vasculaire cérébral
  • Risque d'érythème polymorphe
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'oedème de Quincke
  • Risque de convulsions
  • Risque de réaction cutanée
  • Risque de réaction d'hypersensibilité
  • Risque de syndrome de Stevens-Johnson
  • Risque de trouble dépressif
  • Risque de trouble neuropsychique
  • Risque suicidaire

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info patient : arrêter le traitement et consulter son médecin en cas d'éruption cutanée
  • Info patient : arrêter le traitement et consulter son médecin en cas de trouble psychiatrique
  • Information du patient : signaler toute apparition d'effets indésirables cardiovasculaires
  • Information du professionnel de santé : surveiller l'apparition de signe neuropsychiatrique

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Hyperglycémie (Peu fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
  • Analyse du liquide séminal anormale (Rare)
  • Glycosurie (Rare)
  • Numération plaquettaire diminuée (Rare)
  • Protéine C-réactive (augmentation) (Rare)
  • Hypocalcémie (Rare)
  • DERMATOLOGIE
  • Acné (Peu fréquent)
  • Hyperhidrose (Peu fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Hypersudation nocturne (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Fréquent)
  • Erythème cutané (Peu fréquent)
  • Réaction cutanée sévère (Rare)
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • Erythème polymorphe
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Gêne thoracique (Peu fréquent)
  • Syndrome pseudogrippal (Peu fréquent)
  • Fièvre (Peu fréquent)
  • Asthénie (Peu fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Kyste (Rare)
  • Sensation de froid (Rare)
  • Trouble sexuel (Rare)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Ménorragie (Peu fréquent)
  • Leucorrhée (Rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Oedème de Quincke
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE FONGIQUE
  • Mycose (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE D'ORIGINE VIRALE
  • Infection virale (Peu fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation) (Fréquent)
  • Appétit diminué (Fréquent)
  • Appétit augmenté (Fréquent)
  • Diabète (Rare)
  • Polydipsie (Rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Conjonctivite (Peu fréquent)
  • Douleur oculaire (Peu fréquent)
  • Hypersécrétion lacrymale (Rare)
  • Photophobie (Rare)
  • Mydriase (Rare)
  • Scotome (Rare)
  • Altération de la couleur de la sclère (Rare)
  • Myopie (Rare)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Stomatite aphteuse (Peu fréquent)
  • Congestion sinusienne (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Rhinite allergique (Peu fréquent)
  • Rhinorrhée (Peu fréquent)
  • Rhinopharyngite (Très fréquent)
  • Dysgueusie (Fréquent)
  • Sinusite (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • Irritation de la gorge (Peu fréquent)
  • Douleur gingivale (Peu fréquent)
  • Douleur dentaire (Fréquent)
  • Dysphonie (Peu fréquent)
  • Acouphène (Peu fréquent)
  • Hypogueusie (Rare)
  • Douleur laryngée (Rare)
  • PSYCHIATRIE
  • Idée suicidaire (Peu fréquent)
  • Pensée anormale (Peu fréquent)
  • Insomnie (Très fréquent)
  • Rêves anormaux (Très fréquent)
  • Libido (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hallucination (Peu fréquent)
  • Libido (diminution) (Peu fréquent)
  • Léthargie (Peu fréquent)
  • Attaque de panique (Peu fréquent)
  • Agitation (Peu fréquent)
  • Dépression (Peu fréquent)
  • Trouble de l'humeur (Peu fréquent)
  • Anxiété (Peu fréquent)
  • Agressivité (Peu fréquent)
  • Psychose (Rare)
  • Trouble du sommeil (Rare)
  • Bradypsychie (Rare)
  • Dysphorie (Rare)
  • Trouble du comportement
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Pression artérielle (augmentation) (Peu fréquent)
  • Angor (Peu fréquent)
  • Palpitation (Peu fréquent)
  • Bouffée de chaleur (Peu fréquent)
  • Tachycardie (Peu fréquent)
  • Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
  • Malaise (Peu fréquent)
  • Sous-décalage du segment ST (Rare)
  • Onde T d'amplitude diminuée à l'électrocardiogramme (Rare)
  • Anomalie de l'électrocardiogramme (Rare)
  • Fibrillation auriculaire (Rare)
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Fréquent)
  • Gastrite (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Météorisme (Fréquent)
  • Eructation (Peu fréquent)
  • Reflux gastro-oesophagien (Fréquent)
  • Méléna (Peu fréquent)
  • Constipation (Fréquent)
  • Vomissement (Fréquent)
  • Diarrhée (Fréquent)
  • Transit intestinal (modification) (Peu fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Hématémèse (Rare)
  • Fèces anormales (Rare)
  • Langue saburrale (Rare)
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculo-squelettique du thorax (Peu fréquent)
  • Dorsalgie (Fréquent)
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Spasme musculaire (Peu fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • Syndrome de Tietze (Rare)
  • Raideur articulaire (Rare)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Somnolence (Fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Tremblement (Peu fréquent)
  • Hypoesthésie (Peu fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Rare)
  • Trouble du sommeil lié au rythme circadien (Rare)
  • Ataxie (Rare)
  • Somnambulisme (Rare)
  • Hypertonie (Rare)
  • Dysarthrie (Rare)
  • Perte de conscience
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Congestion de l'appareil respiratoire (Peu fréquent)
  • Inflammation des voies aériennes supérieures (Peu fréquent)
  • Toux (Fréquent)
  • Dyspnée (Fréquent)
  • Bronchite (Fréquent)
  • Syndrome de toux des voies respiratoires supérieures (Peu fréquent)
  • Ronflement (Rare)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Nycturie (Peu fréquent)
  • Pollakiurie (Peu fréquent)
  • Polyurie (Rare)
  • Voir aussi les substances

    Varénicline tartrate

    Chimie
    IUPACtartrate de (6R,10S)-7,8,9,10-tétrahydro-6,10-méthano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazépine
    Synonymesvarenicline tartrate
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:2 mg
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