À propos de Pazopanib
Mise à jour : 16 janvier 2013
Pazopanib : Mécanisme d'action
Le pazopanib est un puissant inhibiteur de la tyrosine-kinase des récepteurs du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR2, ainsi que VEGFR1 et VEGFR3), des récepteurs du facteur de croissance plaquettaire (PDGFRα et PDGFRβ), du récepteur du facteur de cellule souche (c-KIT). Il inhibe l'auto-phosphorylation du VEGFR2 induite par le VEGF.
Gammes contenant la substance
Fiche DCI Vidal

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Pazopanib (chlorhydrate) 200 mg comprimé

Dernière modification : 18/05/2021 - Révision : NA

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
L - ANTINEOPLASIQUES ET IMMUNOMODULATEURS
L01 - ANTINEOPLASIQUES
L01E - INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX - AUTRES INHIBITEURS DE PROTEINE KINASE
L01EX03 - PAZOPANIB
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

PAZOPANIB (chlorhydrate) 200 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Cancer du rein avancé
  • Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du)

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • pazopanib (chlorhydrate) : 200 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Cancer du rein avancé - Sarcome des tissus mous avancé, traitement de 2e intention (du)
Posologie standard
  • 800 mg 1 fois par jour
Traitement ultérieur éventuel
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Posologie à ajuster par palier de 200 mg en fonction de la tolérance
  • 200 à 800 mg 1 fois par jour
Posologies maximales
  • Posologie maximale: 800 mg par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer au moins 1 heure avant le repas ou 2 heures après le repas
  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Posologie à adapter en fonction de la tolérance
  • Traitement à interrompre au moins 7 jours avant une intervention chirurgicale

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

PAZOPANIB (chlorhydrate) 200 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Hypersensibilité à l'un des composants

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Allongement de l'espace QT, antécédent (de l')
  • Anévrisme, antécédent (d')
  • Antécédent d'accident thromboembolique
  • Antécédent de traitement par anthracycline
  • Cardiopathie
  • Charge tumorale importante
  • Déshydratation
  • Femme susceptible d'être enceinte
  • Fraction d'éjection ventriculaire gauche (diminution)
  • Grossesse
  • Hémoptysie, antécédent (d')
  • Hémorragie cérébrale, antécédent (d')
  • Hémorragie gastro-intestinale, antécédent récent (d')
  • Homme en âge de procréer
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance cardiaque
  • Insuffisance hépatique
  • Insuffisance rénale
  • Intervention chirurgicale
  • Partenaire enceinte ou susceptible de l'être
  • Patient porteur de l'allèle HLA-B*5701
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque cardiaque
  • Sujet à risque d'accident thromboembolique
  • Sujet à risque d'allongement de l'espace QT
  • Sujet à risque de fistule digestive
  • Sujet à risque de perforation gastro-intestinale
  • Sujet à risque de syndrome de lyse tumorale
  • Sujet à risque hémorragique
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Sujet de plus de 60 ans
  • Thrombose, antécédent récent (de)
  • Vasectomie

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Millepertuis (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par le millepertuis.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Inducteurs enzymatiques puissants

Inhibiteurs des tyrosine kinases métabolisés + Rifampicine

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques et de l'efficacité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, par augmentation de son métabolisme par l'inducteur.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).

Substrats à risque du CYP3A4 + Crizotinib

Risques et mécanismesRisque de majoration de la toxicité de ces molécules par diminution de leur métabolisme et/ou augmentation de leur biodisponibilité par le crizotinib.
Conduite à tenir

Substrats à risque du CYP3A4 + Idélalisib

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l'idélalisib.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Pazopanib + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Pazopanib + Ritonavir

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables de l'inhibiteur de tyrosine kinase par diminution de son métabolisme.
Conduite à tenirSurveillance clinique.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Pazopanib + Antisécrétoires antihistaminiques H2 (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur de tyrosine kinase, en raison de son absorption pH-dépendante.
Conduite à tenir

Pazopanib + Antisécrétoires inhibiteurs de la pompe à protons

Risques et mécanismesRisque de diminution de la biodisponibilité de l'inhibiteur kinase, en raison de son absorption pH-dépendante.
Conduite à tenir

Substrats à risque du CYP3A4 + Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (sauf ritonavir)

Substrats à risque du CYP3A4 + Ritonavir

Risques et mécanismesMajoration des effets indésirables propres à chaque substrat, avec conséquences souvent sévères.
Conduite à tenir

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : jus de pamplemousse
  • Interaction phytothérapique : millepertuis

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Fertilité et Grossesse

  • Info prof de santé : informer la patiente des risques du trt pour le foetus en cas de grossesse
  • Utiliser une contraception efficace pdt le trt puis pdt au moins 2 semaines après arrêt du trt

Risques liés au traitement

  • Risque d'accident ischémique transitoire
  • Risque d'accident thromboembolique
  • Risque d'allongement de l'espace QT
  • Risque d'anévrisme
  • Risque d'augmentation des transaminases
  • Risque d'embolie pulmonaire
  • Risque d'hémorragie
  • Risque d'hyperbilirubinémie
  • Risque d'hypertension artérielle
  • Risque d'hypothyroïdie
  • Risque d'infarctus du myocarde
  • Risque d'infection sévère
  • Risque d'insuffisance cardiaque congestive
  • Risque d'insuffisance coronarienne
  • Risque d'insuffisance hépatique
  • Risque d'insuffisance ventriculaire gauche
  • Risque d'ischémie myocardique
  • Risque de cardiopathie
  • Risque de complication de cicatrisation de plaie
  • Risque de crise hypertensive
  • Risque de dissection artérielle
  • Risque de fistule gastro-intestinale
  • Risque de microangiopathie thrombotique
  • Risque de perforation gastro-intestinale
  • Risque de pneumopathie interstitielle
  • Risque de pneumothorax
  • Risque de protéinurie
  • Risque de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible
  • Risque de syndrome de lyse tumorale
  • Risque de torsades de pointes

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'électrocardiogramme avant et pendant le traitement
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction hépatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction respiratoire pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction thyroïdienne avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la pression artérielle avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la protéinurie avant et pendant le traitement
  • Surveillance par un médecin spécialisé en début de traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas associer à certains protocoles de chimiothérapie

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition d'un syndrome néphrotique
  • Traitement à arrêter en cas d'hypertension artérielle sévère non contrôlée
  • Traitement à arrêter en cas de complications de la cicatrisation
  • Traitement à arrêter en cas de crise hypertensive
  • Traitement à arrêter en cas de leucoencéphalopathie
  • Traitement à arrêter en cas de microangiopathie thrombotique
  • Traitement à arrêter en cas de pneumopathie
  • Traitement à arrêter en cas de syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • ALAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Hypomagnésémie (Peu fréquent)
  • Neutropénie (Fréquent)
  • Urémie (augmentation) (Fréquent)
  • ASAT (augmentation) (Très fréquent)
  • Cholestérol sanguin augmenté (Fréquent)
  • Globules blancs diminués (Fréquent)
  • Lipase sérique (augmentation) (Fréquent)
  • Transaminases (augmentation) (Peu fréquent)
  • Protéinurie (Très fréquent)
  • TSH (augmentation) (Fréquent)
  • Créatininémie (augmentation) (Fréquent)
  • Enzymes hépatiques (augmentation) (Peu fréquent)
  • Hypoalbuminémie (Très fréquent)
  • Amylasémie (augmentation) (Fréquent)
  • Bilan hépatique (anomalie) (Fréquent)
  • Hypophosphatémie (Fréquent)
  • Hyperbilirubinémie (Fréquent)
  • Leucopénie (Fréquent)
  • Gamma GT (augmentation) (Fréquent)
  • Glycémie diminuée (Peu fréquent)
  • Bilirubinémie (augmentation) (Fréquent)
  • Numération plaquettaire diminuée (Peu fréquent)
  • Neutrophiles diminués
  • CANCEROLOGIE
  • Syndrome de lyse tumorale
  • Douleur tumorale
  • DERMATOLOGIE
  • Alopécie (Fréquent)
  • Sécheresse cutanée (Fréquent)
  • Dermatose (Peu fréquent)
  • Erythème palmoplantaire (Peu fréquent)
  • Hypomélanose (Fréquent)
  • Eruption maculeuse (Peu fréquent)
  • Prurit (Fréquent)
  • Eruption papuleuse (Peu fréquent)
  • Mucite (Fréquent)
  • Couleur des cheveux (modification) (Très fréquent)
  • Eruption vésiculeuse (Peu fréquent)
  • Atteinte muqueuse (Peu fréquent)
  • Rash érythémateux (Peu fréquent)
  • Onychopathie (Peu fréquent)
  • Exfoliation cutanée (Peu fréquent)
  • Prurit généralisé (Peu fréquent)
  • Erythrodysesthésie palmoplantaire (Très fréquent)
  • Eruption cutanée généralisée (Peu fréquent)
  • Hyperhidrose (Fréquent)
  • Dépigmentation de la peau (Fréquent)
  • Photosensibilisation (Peu fréquent)
  • Eruption cutanée (Très fréquent)
  • Erythème cutané (Fréquent)
  • Eruption prurigineuse (Peu fréquent)
  • DIVERS
  • Douleur thoracique (Fréquent)
  • Fistule entérocutanée (Peu fréquent)
  • Oedème (Fréquent)
  • Frisson (Peu fréquent)
  • Fatigue (Très fréquent)
  • Asthénie (Fréquent)
  • Oedème localisé
  • Oedème de la face
  • Oedème périphérique
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Hypothyroïdie (Fréquent)
  • Dysthyroïdie (Peu fréquent)
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Métrorragie (Peu fréquent)
  • Hémorragie vaginale (Peu fréquent)
  • Ménorragie (Peu fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie (Fréquent)
  • Hémorragie anale (Peu fréquent)
  • Hémorragie (Peu fréquent)
  • Polyglobulie (Peu fréquent)
  • Hémorragie buccale (Peu fréquent)
  • Purpura thrombopénique thrombotique
  • HÉPATOLOGIE
  • Insuffisance hépatique (Peu fréquent)
  • Lésion hépatique induite par un médicament (Peu fréquent)
  • Hépatotoxicité (Fréquent)
  • Ictère (Peu fréquent)
  • INFECTIOLOGIE NON PRECISÉE
  • Péritonite (Peu fréquent)
  • Infection (Fréquent)
  • Infection neutropénique (Fréquent)
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Appétit diminué (Très fréquent)
  • Déshydratation (Fréquent)
  • Poids (diminution) (Fréquent)
  • Anorexie
  • OPHTALMOLOGIE
  • Décollement de la rétine (Peu fréquent)
  • Déchirure rétinienne (Peu fréquent)
  • Vision floue (Fréquent)
  • Décoloration des cils (Peu fréquent)
  • Oedème palpébral
  • Oedème oculaire
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Dysgueusie (Très fréquent)
  • Douleur oropharyngée (Peu fréquent)
  • Sensation de vertige (Fréquent)
  • Rhinorrhée (Peu fréquent)
  • Ulcération buccale (Fréquent)
  • Epistaxis (Fréquent)
  • Sécheresse buccale (Fréquent)
  • Stomatite (Fréquent)
  • Dysphonie (Fréquent)
  • Agueusie
  • Infection gingivale
  • Hypogueusie
  • PSYCHIATRIE
  • Léthargie (Fréquent)
  • Insomnie (Fréquent)
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée de chaleur (Fréquent)
  • Bradycardie (Peu fréquent)
  • Dysfonction cardiaque (Peu fréquent)
  • Accident thromboembolique veineux (Fréquent)
  • Crise hypertensive (Peu fréquent)
  • Pression artérielle systolique augmentée (Peu fréquent)
  • Bouffée congestive (Fréquent)
  • Pression artérielle (augmentation) (Fréquent)
  • Hypertension diastolique (Peu fréquent)
  • Allongement de l'espace QT (Peu fréquent)
  • Hypertension artérielle (Très fréquent)
  • Cardiomyopathie (Peu fréquent)
  • Infarctus du myocarde (Peu fréquent)
  • Ischémie myocardique (Peu fréquent)
  • Microangiopathie thrombotique (Rare)
  • Dissection artérielle
  • Thrombose
  • Dysfonctionnement ventriculaire gauche
  • Thrombophlébite profonde
  • Embolie pulmonaire
  • Insuffisance cardiaque
  • Anévrisme
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Distension abdominale (Fréquent)
  • Hémorragie digestive (Peu fréquent)
  • Dyspepsie (Fréquent)
  • Nausée (Très fréquent)
  • Diarrhée (Très fréquent)
  • Rectorragie (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Fonction hépatique anormale (Fréquent)
  • Vomissement (Très fréquent)
  • Selles fréquentes (Peu fréquent)
  • Hématémèse (Peu fréquent)
  • Hématochésie (Peu fréquent)
  • Perforation colique (Peu fréquent)
  • Hémorragie gastro-intestinale (Peu fréquent)
  • Méléna (Peu fréquent)
  • Hoquet (Fréquent)
  • Hémorragie rétropéritonéale (Peu fréquent)
  • Hémorragie oesophagienne (Peu fréquent)
  • Hémorragie hémorroïdaire (Peu fréquent)
  • Hémorragie gastrique (Peu fréquent)
  • Flatulence (Fréquent)
  • Pancréatite (Peu fréquent)
  • Perforation intestinale (Peu fréquent)
  • Douleur abdominale basse
  • Douleur abdominale haute
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur articulaire (Fréquent)
  • Douleur musculo-squelettique (Peu fréquent)
  • Spasme musculaire (Fréquent)
  • Douleur musculaire (Fréquent)
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Somnolence (Peu fréquent)
  • Neuropathie périphérique sensitive (Fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Céphalée (Très fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral (Peu fréquent)
  • Accident ischémique transitoire (Peu fréquent)
  • Infarctus cérébral (Peu fréquent)
  • Accident vasculaire cérébral ischémique (Peu fréquent)
  • Hypoesthésie (Peu fréquent)
  • Syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (Rare)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Hémorragie bronchique (Peu fréquent)
  • Toux (Fréquent)
  • Dyspnée (Fréquent)
  • Hémoptysie (Fréquent)
  • Hémorragie intrapulmonaire (Peu fréquent)
  • Pneumothorax (Peu fréquent)
  • Lésion pulmonaire (Rare)
  • Pneumopathie interstitielle (Rare)
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Hémorragie du tractus urinaire (Peu fréquent)
  • Syndrome hémolytique et urémique
  • Voir aussi les substances

    Pazopanib chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate de 5-[[4-[(2,3-diméthyl-2H-indazol-6-yl)méthylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-méthylbenzènesulfonamide
    Synonymespazopanib hydrochloride
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.8 g
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