À propos de Mexilétine
Mise à jour :
Mexilétine : Mécanisme d'action

La mexilétine, en bloquant les canaux sodiques, modifie la cinétique de dépolarisation membranaire.

La mexilétine exerce son activité inhibitrice de dépolarisation en se fixant sur les canaux sodiques ouverts ; le blocage exercé augmente avec la fréquence de l'activité membranaire (inhibition fréquence dépendante).

Ainsi, la mexilétine est essentiellement active sur le blocage membranaire des fibres musculaires soumises à des décharges répétitives (notamment les muscles striés squelettiques). Elle améliore ainsi les symptômes myotoniques en diminuant la raideur musculaire par réduction du délai de décontraction musculaire. L'effet est observé à une dose quotidienne comprise entre 200 et 600 mg chez l'adulte.

Au niveau cardiaque, la mexilétine possède des propriétés antiarythmiques de la classe I b de la classification de Vaughan Williams.

Ses caractéristiques sont :

  • réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide ;
  • potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d'action peu modifiée ou raccourcie ;
  • absence d'effet sur le système sympathique ;
  • aucune action sur la fréquence cardiaque ;
  • léger effet inotrope négatif ;
  • allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l'état basal. 
Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Mexilétine chlorhydrate 167 mg gélule

Dernière modification : 06/10/2023 - Révision : 06/10/2023

ATCRisque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C01 - MEDICAMENTS EN CARDIOLOGIE
C01B - ANTIARYTHMIQUES, CLASSE I ET III
C01BB - ANTIARYTHMIQUES, CLASSE IB
C01BB02 - MEXILETINE
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

vigilance picto

Soyez prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

MEXILETINE CHLORHYDRATE 167 mg gél

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Myotonie dystrophique, traitement symptomatique (de la)
  • Myotonie non dystrophique, traitement symptomatique (de la)

Posologie

Unité de prise
gélule
  • mexilétine chlorhydrate : 167 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Administrer entier
  • Ne pas administrer en position allongée
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Possibilité d'administrer pendant le repas en cas d'intolérance digestive
  • Traitement à réévaluer régulièrement
Posologie
Patient à partir de 18 an(s)
Patient quel que soit le poids
Myotonie dystrophique, traitement symptomatique (de la) - Myotonie non dystrophique, traitement symptomatique (de la)
Traitement initial
  • 1 gélule 1 fois par jour
  • Pendant 7 jours
Traitement ultérieur
  • Posologie à augmenter par palier à intervalles d'au moins 1 semaine
  • 1 gélule 1 à 3 fois par jour
  • Posologie maximale: 3 gélules par jour
Populations particulières
  • Insuffisance hépatique : Adapter la posologie

Modalités d'administration du traitement

  • Administrer avec une quantité suffisante d'eau
  • Administrer entier
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse clinique
  • Posologie à instaurer progressivement
  • Possibilité d'administrer pendant le repas en cas d'intolérance digestive
  • Réservé au sujet de plus de 18 ans
  • Traitement à réévaluer régulièrement

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

MEXILETINE CHLORHYDRATE 167 mg gél
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Antécédent d'infarctus du myocarde
  • Bloc cardiaque
  • Bradycardie : nombre de battements
  • Fibrillation auriculaire
  • Flutter auriculaire
  • Fraction d'éjection ventriculaire gauche
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Hypersensibilité aux anesthésiques locaux
  • Infarctus du myocarde en phase aiguë
  • Insuffisance coronarienne
  • Maladie du sinus
  • Ondes Q anormales
  • Tachyarythmie auriculaire
  • Tachyarythmie ventriculaire

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Allaitement
  • Arythmie
  • Cardiopathie
  • Epilepsie
  • Grossesse
  • Hépatopathie
  • Hypomagnésémie
  • Métaboliseur lent du CYP2D6
  • Néphropathie sévère
  • Sujet âgé
  • Sujet à risque d'arythmie cardiaque
  • Sujet de moins de 18 ans
  • Tabagisme
  • Trouble hydroélectrolytique

Interactions médicamenteuses

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication

Mexilétine + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Risques et mécanismesEffet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.
Conduite à tenir

Mexilétine + Dronédarone

Risques et mécanismesRisque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
Conduite à tenir
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution de l'absorption de certains autres médicaments ingérés simultanément.
Conduite à tenirPrendre les topiques ou antiacides, adsorbants à distance de ces substances (plus de 2 heures, si possible).
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Risques et mécanismesLa prise de résine chélatrice peut diminuer l'absorption intestinale et, potentiellement, l'efficacité d'autres médicaments pris simultanément.
Conduite à tenirD'une façon générale, la prise de la résine doit se faire à distance de celle des autres médicaments, en respectant un intervalle de plus de 2 heures, si possible.

Mexilétine + Fluvoxamine

Risques et mécanismesRisque de majoration des effets indésirables de la méxilétine, par inhibition de son métabolisme par la fluvoxamine.
Conduite à tenirSurveillance clinique et ECG. Adaptation de la posologie de la méxilétine pendant le traitement par la fluvoxamine et après son arrêt.

Mexilétine + Phénytoïne (et par extrapolation, fosphénytoïne) (voie systémique)

Risques et mécanismesDiminution de l'activité antiarythmique, des concentrations plasmatiques et de la demi-vie de la méxilétine (augmentation de son métabolisme hépatique).
Conduite à tenirSurveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la mexilétine ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la mexilétine pendant le traitement par la phénytoïne et après son arrêt.

Mexilétine + Théophylline (et par extrapolation, aminophylline)

Risques et mécanismesAugmentation de la théophyllinémie avec risque de surdosage (diminution du métabolisme hépatique de la théophylline).
Conduite à tenirSurveillance clinique et éventuellement de la théophyllinémie ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la théophylline pendant le traitement par la mexilétine et après son arrêt.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesAvec les laxatifs, notamment en vue d'explorations endoscopiques : risque de diminution de l'efficacité du médicament administré avec le laxatif.
Conduite à tenirEviter la prise d'autres médicaments pendant et après l'ingestion dans un délai d'au moins 2 h après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Mexilétine + Caféine

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de caféine, par inhibition de son métabolisme hépatique par la mexilétine.
Conduite à tenir

Grossesse et allaitement

Contre-indications et précautions d'emploi
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
RisquesIIII

II Précaution

Risques liés au traitement

  • Risque d'arythmie
  • Risque de syndrome DRESS

Surveillances du patient

  • Surveillance de l'électrocardiogramme après toute augmentation posologique
  • Surveillance de l'ionogramme plasmatique avant et pendant le traitement
  • Surveillance de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement

Mesures à associer au traitement

  • Interrompre l'allaitement pendant le traitement
  • Ne pas administrer en position allongée

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas de dégradation de la fonction cardiaque

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines
  • Info du patient : consulter son médecin en cas de signe d'arythmie
  • Info prof de santé : informer le patient sur les symptômes d'arythmie

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (?1/1 000)Fréquence basse (Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Leucopénie
  • DERMATOLOGIE
  • Acné (Fréquent)
  • Dermatite exfoliative
  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • DIVERS
  • Asthénie (Fréquent)
  • Douleur des extrémités (Fréquent)
  • Fatigue (Fréquent)
  • Gêne thoracique (Fréquent)
  • HÉMATOLOGIE
  • Thrombopénie
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatopathie (Très rare)
  • Hépatite (Très rare)
  • Lésion hépatique induite par un médicament (Très rare)
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Syndrome DRESS (Très rare)
  • OPHTALMOLOGIE
  • Vision floue (Fréquent)
  • Diplopie
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Vertige (Fréquent)
  • Dysgueusie
  • PSYCHIATRIE
  • Insomnie (Très fréquent)
  • Confusion mentale
  • Hallucination
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Bouffée congestive (Fréquent)
  • Bradycardie (Peu fréquent)
  • Tachycardie (Fréquent)
  • Malaise (Fréquent)
  • Hypotension artérielle (Fréquent)
  • Collapsus cardiovasculaire
  • Fibrillation ventriculaire
  • Bouffée de chaleur
  • Arythmie
  • Bloc auriculoventriculaire
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Nausée (Fréquent)
  • Douleur abdominale (Très fréquent)
  • Fonction hépatique anormale (Rare)
  • Vomissement
  • Diarrhée
  • Ulcère oesophagien
  • Perforation oesophagienne
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Syndrome de type lupus
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Céphalée (Fréquent)
  • Convulsions (Peu fréquent)
  • Trouble de l'élocution (Peu fréquent)
  • Paresthésie (Fréquent)
  • Somnolence (Fréquent)
  • SYSTÈME RESPIRATOIRE
  • Fibrose pulmonaire
  • Voir aussi les substances

    Mexilétine chlorhydrate

    Chimie
    IUPACchlorhydrate de 1-méthyl-2-(2,6-xylyloxy)éthylamine
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:0.8 g
    Parenteral:0.8 g
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