À propos de Méthyldopa
Mise à jour :
Méthyldopa : Mécanisme d'action

La méthyldopa est un antihypertenseur central qui inhibe le tonus sympathique : la baisse de la pression artérielle résulte de la stimulation des récepteurs alpha-2-adrénergiques centraux, éventuellement par l'intermédiaire de « faux neurotransmetteurs ».

L'effet de la méthyldopa sur l'équilibre des amines adrénergiques dû, semble-t-il, exclusivement à l'isomère gauche, est réversible.

Elle n'a pas d'effet direct sur les fonctions cardiaque ou rénale, ne réduit pas habituellement la filtration glomérulaire, le débit sanguin rénal, la fraction de filtration.

L'arrêt du traitement est suivi, habituellement dans les 48 heures, d'un retour progressif aux chiffres tensionnels antérieurs, en général sans rebond hypertensif.

Fiche DCI Vidal

Les fiches DCI Vidal constituent une base de connaissances pharmacologiques et thérapeutiques, proposée aux professionnels de santé, en complément des documents réglementaires publiés.

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Méthyldopa 250 mg comprimé

Dernière modification : 15/04/2021 - Révision : NA

ATC
C - SYSTEME CARDIOVASCULAIRE
C02 - ANTIHYPERTENSEURS
C02A - ADRENOLYTIQUES A ACTION CENTRALE
C02AB - METHYLDOPA
C02AB02 - METHYLDOPA (RACEMIQUE)
Risque sur la grossesse et l'allaitementDopantVigilance
Grossesse (mois)Allaitement
123456789
Risques

vigilance picto

Soyez très prudent

INDICATIONS ET MODALITÉS D'ADMINISTRATION

METHYLDOPA 250 mg cp

Indications

Ce médicament est indiqué dans les cas suivants :

  • Hypertension artérielle modérée à sévère

Posologie

Unité de prise
comprimé
  • méthyldopa : 250 mg
Modalités d'administration
  • Voie orale
  • Posologie à adapter en fonction de la réponse tensionnelle
  • Posologie à augmenter très progressivement selon réponse clinique
  • Respecter la posologie maximale recommandée
  • Utiliser le dosage le plus adapté à la posologie
Posologie
Patient de 6 an(s) à 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle modérée à sévère
Traitement initial
  • 10 mg/kg en 2 à 4 prises par 24 heures
Traitement ultérieur
  • Administrer la plus forte dose le soir
  • 10 à 65 mg/kg en 2 à 4 prises par 24 heures
  • Posologie maximale: 3 000 mg par jour
Patient à partir de 15 an(s)
Patient quel que soit le poids
Hypertension artérielle modérée à sévère
Traitement initial
  • 250 mg 2 à 3 fois par jour
  • Pendant 48 heures
Dans le cas de : Traitement relais d'un autre antihypertenseur
  • 500 mg en 1 prise par jour
  • Pendant 48 heures
Traitement ultérieur
  • Administrer la plus forte dose le soir
  • Posologie à augmenter par palier toutes les 48 heures
  • 750 à 1 500 mg en 2 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 3 000 mg par jour
Dans le cas de : Traitement relais d'un autre antihypertenseur
  • Administrer la plus forte dose le soir
  • Posologie à augmenter par palier toutes les 48 heures
  • 500 à 1 500 mg en 2 à 3 prises par jour
  • Posologie maximale: 3 000 mg par jour
Populations particulières

Modalités d'administration du traitement

  • Posologie à augmenter très progressivement selon réponse clinique
  • Respecter la posologie maximale recommandée

INFORMATIONS RELATIVES À LA SÉCURITÉ DU PATIENT

METHYLDOPA 250 mg cp
Niveau de risque : X Critique III Haut II Modéré I Bas

Contre-indications

X Critique
Niveau de gravité : Contre-indication absolue
  • Anémie hémolytique
  • Dépression sévère
  • Hépatite médicamenteuse due à la méthyldopa, antécédent (d')
  • Hépatopathie évolutive
  • Hypersensibilité à l'un des composants
  • Porphyrie
  • Tumeur sécrétant des catécholamines

Précautions

II Modéré
Niveau de gravité : Précautions
  • Anesthésie
  • Antécédent d'hépatopathie
  • Antécédent de dépression
  • Insuffisance rénale
  • Pathologie vasculaire cérébrale bilatérale
  • Patient dialysé
  • Sujet âgé
  • Traitement par antihypertenseur, antécédent

Interactions médicamenteuses

  • Les informations fournies sur les interactions médicamenteuses résultent de la synthèse des sources consultées par l'équipe scientifique de Vidal
  • Elles ne reflètent pas systématiquement les informations portées par les RCP
  • Elles se veulent à visée pratique pour les professionnels de santé
  • L'absence d'une IAM dans la base Vidal ne doit jamais être interprétée comme une preuve d'innocuité
III Haut
Niveau de gravité : Association déconseillée

Antihypertenseurs centraux + Antidépresseurs imipraminiques

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de l'antihypertenseur par effet antagoniste de l'antidépresseur sur les récepteurs adrénergiques.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs centraux + Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque

Risques et mécanismesRisque majoré de la diminution centrale du tonus sympathique et de l'effet vasodilatateur de l'antihypertenseur central, préjudiciable en cas d'insuffisance cardiaque traitée par bêta-bloquant et vasodilatateur.
Conduite à tenir

Antihypertenseurs centraux + Yohimbine

Risques et mécanismesRisque de diminution de l'efficacité de l'antihypertenseur du fait de l'activité antagoniste de la yohimbine sur les récepteurs adrénergiques.
Conduite à tenir

Médicaments sédatifs + Alcool éthylique (boisson ou excipient)

Risques et mécanismesRisque majoré de l'effet sédatif. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirEviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.

Médicaments sédatifs + Oxybate de sodium

Risques et mécanismesRisque majoré de dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenir
II Modéré
Niveau de gravité : Précaution d'emploi

Antihypertenseurs centraux + Bêta-bloquants (sauf esmolol) (y compris collyres)

Risques et mécanismesRisque majoré d'une hypertension artérielle de rebond en cas de l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et éviter l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central.

Médicaments abaissant la pression artérielle + Tizanidine

Risques et mécanismesRisque majoré d'hypotension, notamment orthostatique, par addition des effets des substances. Ce risque est plus prononcé chez le patient âgé.
Conduite à tenir

Médicaments administrés par voie orale + Colestipol

Médicaments administrés par voie orale + Résines chélatrices

Médicaments administrés par voie orale + Topiques gastro-intestinaux, antiacides et adsorbants

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité.
Conduite à tenirRespecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible.

Méthyldopa + Fer (sels de) (voie orale)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques de la méthyldopa par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité.
Conduite à tenirRespecter un intervalle d'au moins 2 heures entre les traitements, si possible.

Méthyldopa + Lévodopa

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques de la lévodopa, avec un risque majoré de ses effets indésirables. L'effet hypotenseur de la méthyldopa est également majoré.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.

Méthyldopa + Lithium

Risques et mécanismesAugmentation des concentrations plasmatiques du lithium, avec un risque majoré de ses effets indésirables.
Conduite à tenirAssurer une surveillance clinique étroite et adapter la posologie, si nécessaire pendant l'association et après son arrêt.
I Bas
Niveau de gravité : A prendre en compte

Antihypertenseurs centraux + Diltiazem (voie systémique)

Antihypertenseurs centraux + Vérapamil (voie systémique)

Risques et mécanismesRisque majoré des troubles de l'automatisme et de la conduction cardiaque par addition des effets des substances.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Alphabloquants à visée urologique (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Antihypertenseurs alpha-bloquants (sauf doxazosine)

Antihypertenseurs sauf alpha-bloquants + Doxazosine

Médicaments abaissant la pression artérielle + Médicaments à l'origine d'une hypotension orthostatique

Médicaments abaissant la pression artérielle + Nésiritide

Risques et mécanismesRisque majoré d'hypotension, notamment orthostatique, par addition des effets des substances. Ce risque est plus prononcé chez le patient âgé.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Médicaments administrés par voie orale + Laxatifs (type macrogol)

Risques et mécanismesDiminution des concentrations plasmatiques du médicament ingéré simultanément par diminution de son absorption digestive, avec un risque de moindre efficacité.
Conduite à tenirRespecter un intervalle d'au moins 2 heures après la prise du laxatif, voire jusqu'à la réalisation de l'examen.

Médicaments sédatifs + Médicaments sédatifs

Risques et mécanismesRisque majoré de dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Conduite à tenirIl revient au professionnel de santé d'évaluer l'opportunité clinique de cette association.

Interactions alimentaires, phytothérapeutiques et médicamenteuses

  • Interaction alimentaire : alcool

Risques liés au traitement

  • Risque d'anémie hémolytique
  • Risque d'anomalie du bilan hépatique
  • Risque d'éosinophilie
  • Risque d'ictère
  • Risque d'interférence avec les examens de laboratoire
  • Risque de cholestase
  • Risque de coloration de l'urine
  • Risque de fièvre
  • Risque de nécrose hépatique
  • Risque de neutropénie
  • Risque de sédation
  • Risque de séroconversion du test de Coombs
  • Risque de thrombopénie
  • Risque de trouble dépressif

Surveillances du patient

  • Surveillance de la fonction hépatique pendant les 6 à 12 premières semaines du traitement
  • Surveillance de la formule sanguine pendant les 6 à 12 premières semaines du traitement

Mesures à associer au traitement

  • Ne pas absorber d'alcool pendant le traitement

Traitement à arrêter définitivement en cas de...

  • Traitement à arrêter en cas d'apparition d'anémie hémolytique
  • Traitement à arrêter en cas d'apparition de toxicité hépatique
  • Traitement à arrêter en cas de fièvre

Information des professionnels de santé et des patients

  • Info du patient :ce trt peut altérer la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Effets indésirables

SystèmesFréquence de moyenne à élevée (≥1/1 000)Fréquence basse (<1/1 000)Fréquence inconnue
ANOMALIE DES EXAMENS DE LABORATOIRE
  • Test de coombs positif
  • Anticorps antinucléaire (augmentation)
  • Bilan hépatique (anomalie)
  • Urémie (augmentation)
  • Eosinophilie
  • Granulopénie
  • Hyperprolactinémie
  • DERMATOLOGIE
  • Réaction eczémateuse
  • Syndrome de Lyell
  • Eruption lichénoïde
  • Urticaire
  • DIVERS
  • Asthénie
  • Fièvre
  • Oedème
  • Faiblesse
  • ENDOCRINOLOGIE
  • Gynécomastie
  • Galactorrhée
  • GYNÉCOLOGIE, OBSTÉTRIQUE
  • Volume mammaire (augmentation)
  • Aménorrhée
  • HÉMATOLOGIE
  • Aplasie médullaire
  • Leucopénie
  • Anémie hémolytique
  • Thrombopénie
  • HÉPATOLOGIE
  • Hépatite cytolytique
  • Ictère cholestatique
  • Nécrose hépatique
  • Ictère
  • Hépatite chronique active
  • IMMUNO-ALLERGOLOGIE
  • Oedème de Quincke
  • Syndrome lupique
  • NUTRITION, MÉTABOLISME
  • Poids (augmentation)
  • ORL, STOMATOLOGIE
  • Congestion nasale
  • Hyposialie
  • Sensation de vertige
  • PSYCHIATRIE
  • Trouble psychique
  • Dépression
  • Cauchemar
  • Libido (diminution)
  • Psychose
  • SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE
  • Angor (aggravation)
  • Hypotension orthostatique
  • Péricardite
  • Myocardite
  • Bradycardie
  • Bloc auriculoventriculaire
  • SYSTÈME DIGESTIF
  • Vomissement
  • Lésion hépatocellulaire
  • Constipation
  • Météorisme
  • Colite
  • Langue saburrale
  • Pancréatite
  • Flatulence
  • Glandes salivaires (inflammation)
  • Nausée
  • Diarrhée
  • SYSTÈME MUSCULO-SQUELETTIQUE
  • Douleur musculaire
  • Tuméfaction articulaire
  • Facteur rhumatoïde (augmentation)
  • Douleur articulaire
  • Cellule de Hargraves
  • SYSTÈME NERVEUX
  • Paresthésie
  • Paralysie faciale
  • Mouvement choréoathétosique
  • Syndrome parkinsonien
  • Céphalée
  • Sédation
  • Insuffisance circulatoire cérébrale
  • Sensation de tête vide
  • UROLOGIE, NÉPHROLOGIE
  • Impuissance
  • Voir aussi les substances

    Méthyldopa

    Chimie
    IUPAC(-)-3-(3,4-dihydroxyphényl)-2-méthyl-L-alanine
    Synonymesmethyldopa
    Posologie
    Defined Daily Dose (WHO)
    Oral:2 g
    Ressources externes complémentaires En savoir plus le site du CRAT :